ماذا تعرف عن Epzicom (Abacavir + Lamivudine)

Epzicom هو دواء تركيبي مضاد للفيروسات القهقرية يستخدم لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين وبعض الأطفال. يؤخذ عن طريق الفم على شكل أقراص.

يحتوي على اثنين من العوامل المضادة للفيروسات القهقرية تسمى أباكافير (تباع من تلقاء نفسها تحت الاسم التجاري Ziagen) ولاميفودين (تباع من تلقاء نفسها تحت الاسم التجاري Epivir). يتم تناول Epzicom مع دواء واحد آخر على الأقل من الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية لضمان تثبيط الفيروس بشكل كامل.

تمت الموافقة على استخدام Epzicom من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية في عام 2004. على الرغم من سهولة استخدامه وفعاليته المثبتة ، فقد يتسبب Epzicom في آثار جانبية خطيرة وقد تهدد الحياة لدى بعض الأشخاص.

تتوفر العديد من الإصدارات العامة من Epzicom في الولايات المتحدة ، وتباع ببساطة باسم "abacavir + lamivudine" أو "abacavir / lamivudine".

الاستخدامات

ينتمي العاملان المضادان للفيروسات القهقرية في Epzicom إلى فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs). إنهم يعملون عن طريق منع مرحلة من دورة حياة فيروس نقص المناعة البشرية ، وبذلك يمنعون الفيروس من تكرار نسخ منه. عند استخدامه مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات القهقرية ،

يمكن أن يقلل Epzicom من الحمل الفيروسي إلى مستويات لا يمكن اكتشافها. تحجب NRTIs إنزيمًا يسمى النسخ العكسي الذي يستخدمه الفيروس لترجمة الحمض النووي الريبي الفيروسي الخاص به إلى DNA ، والذي يتم بعد ذلك دمج الترميز الجيني له في نواة الخلية المضيفة ليتحول إلى مصنع لإنتاج فيروس نقص المناعة البشرية.

كانت NRTIs هي الفئة الأولى من الأدوية القادرة على تثبيط دورة تكرار الفيروس وتظل جزءًا مهمًا من العلاج المركب بمضادات الفيروسات القهقرية.

وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على استخدام Epzicom للبالغين والأطفال الذين لا يقل وزنهم عن 55 رطلاً (25 كجم). نظرًا لأن Epzicom يأتي كقرص بجرعة ثابتة ، فلا يمكن استخدامه لمن يحتاجون إلى تعديل جرعة أباكافير أو لاميفودين. بالنسبة لهؤلاء الأشخاص ، يجب وصف الأدوية بشكل فردي.

لا توجد استخدامات خارج التسمية لـ Epzicom.

قبل اتخاذ

يمكن استخدام Epzicom في علاج الخط الأول لفيروس نقص المناعة البشرية ، على الرغم من أنه يستخدم في كثير من الأحيان كبديل لعوامل الخط الأول المفضلة. إذا تم استخدام أباكافير ولاميفودين ، فمن المرجح أن يتم وصفهما في عقار تريومك الثلاثي (أباكافير + دولوتجرافير + لاميفودين).

تقييم ما قبل العلاج

عندما يتم تشخيص فيروس نقص المناعة البشرية أو تغيير العلاج ، سيطلب طبيبك سلسلة من الاختبارات لتقييم خصائص الفيروس. فيروس نقص المناعة البشرية في النهاية ليس فيروسا واحدا بدلاً من ذلك ، فهو يتكون من العديد من المتغيرات الجينية داخل "التجمع الفيروسي" ، والتي قد يكون بعضها مقاومًا للأدوية.

نظرًا لأن مقاومة الأدوية يمكن أن تنتقل - أي أن تنتقل من شخص إلى آخر - فإن الاختبارات ضرورية لتحديد الأدوية الأكثر حساسية تجاهها والأكثر احتمالية لتحقيق فيروس لا يمكن اكتشافه.

تشمل الاختبارات:

• اختبار المقاومة الجينية: المعروف أيضًا باسم التنميط الجيني ، يكتشف اختبار الدم الطفرات الجينية المعروف أنها تمنح المقاومة.
• اختبار النمط الظاهري: يستخدم بشكل أكثر شيوعًا بعد فشل العلاج ، ويعرض الاختبار (المعروف أيضًا باسم النمط الظاهري) الفيروس مباشرة لجميع الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية المتاحة لمعرفة أيها أفضل قدرة على قمع الفيروس بشكل كامل.

فحص HLA-B * 5701

إذا كشفت اختبارات النمط الجيني والظاهري أن أباكافير هو الخيار الأفضل ، فسيقوم طبيبك بإجراء اختبار آخر للكشف عن متغير يسمى أليل HLA-B * 5701.

الأشخاص الذين ثبتت إصابتهم بهذا النوع معرضون لخطر كبير لرد فعل شديد الحساسية تجاه أباكافير ويجب ألا يتناولوا أباكافير أو أي دواء يحتوي على أباكافير.

الاحتياطات وموانع الاستعمال

هناك حالات معينة يتم فيها تجنب استخدام Epzicom أو منع استخدامه. قد يكون هذا مرتبطًا بأباكافير أو لاميفودين أو كليهما.

بالإضافة إلى الاختبار الإيجابي لأليل HLA-B * 5701 ، يُمنع استخدام Epzicom في أي شخص كان لديه رد فعل سابق للحساسية تجاه أباكافير أو لاميفودين. يمكن أن تؤدي بعض التفاعلات شديدة الحساسية ، خاصة تلك المتعلقة بأباكافير ، إلى الحساسية المفرطة ، وفشل الأعضاء المتعددة ، والوفاة.

بالإضافة إلى ذلك ، يمكن أن يسبب لاميفودين مضاعفات خطيرة محتملة في الكبد ، بما في ذلك فشل الكبد ، لدى الأشخاص المصابين بأمراض الكبد الموجودة مسبقًا. نظرًا لأنه لا يمكن تعديل الجرعة باستخدام الأدوية المركبة بجرعة ثابتة ، يجب على الأشخاص المصابين بأمراض الكبد المتوسطة إلى الشديدة (درجة Child-Pugh 7-15) عدم تناول Epzicom أبدًا.

حتى الأشخاص الذين يعانون من ضعف خفيف في الكبد (درجة Child-Pugh 5-6) قد يحتاجون أيضًا إلى تجنب Epizicom ما لم تكن خيارات الأدوية الأخرى متاحة. في مثل هذه الحالات ، يلزم إجراء فحوصات متكررة لوظائف الكبد لتجنب تسمم الكبد وإصابته.

نظرًا لأنه يتم إفراز Epzicom عن طريق الكلى وكذلك الكبد ، يجب أيضًا على الأشخاص الذين يعانون من ضعف شديد في الكلى (يُعرف بأنه تصفية الكرياتينين أقل من 50 ملليلترًا في الدقيقة) تجنب الدواء.

بدائل النيكوتين الأخرى

هناك ثلاثة عقاقير أخرى مضادة للفيروسات القهقرية مصنفة كمثبطات للنيوكليوزيد العكسي ، بالإضافة إلى ستة عقاقير مركبة جرعة ثابتة تحتوي على أباكافير و / أو لاميفودين:

• إمتريفا (لاميفودين)
• كومبيفير (لاميفودين + زيدوفودين)
• Delstrigo (doravirine + lamivudine + tenofovir disproxil fumarate)
• دوفاتو (لاميفودين + دولوتغرافير)
• ريتروفير (AZT ، زيدوفودين)
• سيمفي (إيفافيرينز + لاميفودين + تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات)
• سيمفي لو (إيفافيرينز + لاميفودين + تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات)
• تريومك (أباكافير + دولوتجرافير + لاميفودين)
• فيرياد (تينوفوفير ديسوبروكسيل فومارات)

الجرعة

يحتوي كل قرص من Epzicom على 600 ملليغرام (ملغ) من أباكافير و 200 ملغ من لاميفودين. الأقراص مستطيلة ، برتقالية ، مطلية بطبقة رقيقة ، ومزخرفة بـ "GS FC2" على جانب واحد فقط.

الجرعة الموصى بها من Epzicom هي كما يلي:

• الكبار: قرص واحد يومياً مع أو بدون طعام
• الأطفال 55 رطلاً (25 كجم) أو أكثر: قرص واحد يوميًا مع الطعام أو بدونه

لا يتم استخدام Epzicom بمفرده. يجب استخدامه مع دواء واحد على الأقل من الأدوية المضادة للفيروسات العكوسة من فئة أخرى. بالنسبة إلى علاجات الخط الأول ، يشتمل هذا عادةً على مثبطات Integrase مثل Tivicay (dolutegravir).

كيف تأخذ وتخزين

يجب تناول Epzicom يوميًا لضمان القضاء التام على الفيروس. يمكن أن يؤدي تخطي الجرعات أو فقدها إلى تقليل التركيز العلاجي للدواء في مجرى الدم. هذا لا يسمح فقط للنمو السكاني الفيروسي ولكن قد يسرع أيضًا في تطوير مقاومة الأدوية.

إذا فاتتك جرعة بالخطأ ، خذها حالما تتذكرها. إذا كان بالفعل قريبًا من وقت الجرعة التالية ، فتجاوز الجرعة الأصلية واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعات أبدًا.

لا يؤثر الطعام على تركيز إيبيزكوم في الدم. مع ذلك ، يمكن أن يؤثر سحق القرص أو تقسيمه على معدل الامتصاص ويجب تجنبه. إذا وجدت أنت أو طفلك صعوبة في ابتلاع الأقراص ، أخبر طبيبك حتى يمكن العثور على الأدوية البديلة.

يمكن تخزين Epzicom بأمان في درجات حرارة حوالي 77 فهرنهايت (25 درجة مئوية). على الرغم من أنه من الجيد تعريض الدواء لدرجات حرارة أعلى لفترة قصيرة من الوقت ، إلا أنه يجب تجنب التعرض لفترات طويلة ، ويشمل ذلك تخزين الأقراص على حافة نافذة مشمسة أو في حجرة القفازات الخاصة بك.

من الأفضل الاحتفاظ بالأقراص في عبوتها الأصلية المقاومة للضوء في خزانة أو درج بارد وجاف. احرص دائمًا على تتبع تاريخ انتهاء الصلاحية وتجنب تناول الأقراص التي انتهت صلاحيتها أو تدهورت.

ابحث عن رعاية الطوارئ الفورية في حالة تناول جرعة زائدة ، والتي يمكن أن تؤدي إلى مضاعفات خطيرة محتملة تُعرف باسم الحماض اللبني والأضرار المحتملة الأخرى.

آثار جانبية

جميع الأدوية لها آثار جانبية ، ومعظم الأدوية المرتبطة بإبزيكوم تميل إلى أن تكون خفيفة وعابرة. في حالات نادرة ، قد تكون هناك آثار جانبية خطيرة ، قد يتطور بعضها بعد فترة وجيزة من بدء العلاج والبعض الآخر يحدث نتيجة الاستخدام المطول.

شائع

يرتبط Abacavir و lamivudine بشكل مستقل بعدد من الآثار الجانبية الشائعة ، والتي يتداخل بعضها. الأكثر شيوعًا ، والتي تحدث في حوالي 5٪ إلى 10٪ من المستخدمين ، تشمل:

• انسداد الأنف

• العطس

• ألم الجيوب الأنفية

• صداع الراس

• ألم الأذن

• أرق

• أحلام غير عادية

• فقدان الشهية

• انسداد أو سيلان الأنف

• صداع الراس

• دوخة

• سعال

• اشعر بالتعب

• الأرق

• غثيان

• إسهال

العديد من هذه الآثار الجانبية قصيرة الأجل وتميل إلى الشفاء عندما يتكيف جسمك مع العلاج. إذا استمرت الآثار الجانبية أو أصبحت لا تطاق ، أخبر طبيبك. ومع ذلك ، لا تتوقف عن العلاج أبدًا دون التحدث مع طبيبك.

شديد

هناك العديد من الآثار الجانبية المرتبطة بـ Epzicom والتي يمكن أن تكون شديدة وحتى مهددة للحياة. على الرغم من ندرتها ، إلا أنها قد تتطلب الإنهاء الفوري للدواء ، وفي بعض الحالات ، التدخل الطبي الطارئ. وتشمل هذه:

• فرط الحساسية لأباكافير: تظهر الأعراض عادةً في غضون ستة أسابيع من بدء العلاج ، وتشمل الحمى والطفح الجلدي والغثيان والقيء والإسهال وآلام البطن والتعب وأعراض تشبه الالتهاب الرئوي. إذا تركت دون علاج ، يمكن أن تتفاقم الأعراض وتؤدي إلى الوفاة.
• الحثل الشحمي: لطالما ارتبط الاستخدام طويل الأمد لمضادات النيكوتين بالحثل الشحمي ، وإعادة التوزيع غير الطبيعي لدهون الجسم. تتراوح الأعراض من خفيفة إلى شديدة وتميل إلى التقدم بمجرد أن تبدأ في التطور.
• الحماض اللبني: التراكم غير الطبيعي لحمض اللاكتيك أقل شيوعًا مع الأباكافير واللاميفودين من مضادات الفيروسات القهقرية من الجيل الأقدم. ومع ذلك ، لا يزال يحدث ويمكن أن يظهر عليه آلام في المعدة ، وفقدان الشهية ، والإسهال ، وتشنجات العضلات ، والنعاس غير المعتاد ، والتنفس السريع الضحل (تسرع النفس). في الحالات الشديدة ، يحمل الحماض اللبني خطر الموت بنسبة 50٪.
• تضخم الكبد: يمكن أن يسبب Epzicom تضخمًا غير طبيعي للكبد لدى الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد C. بالإضافة إلى تورم البطن ، تشمل الأعراض الأخرى اليدين الحمراء وتضخم الأوعية الدموية تحت سطح الجلد واصفرار الجلد والعيون (اليرقان).

اقترحت بعض الدراسات أن أباكافير يمكن أن يزيد من خطر الإصابة بنوبة قلبية. ومع ذلك ، لا يزال هناك جدل كبير حول الارتباط. إذا كنت تعاني من مرض في القلب ، فتحدث مع طبيبك لتقييم الفوائد والمخاطر المحتملة للعلاج.

التحذيرات والتفاعلات

أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) العديد من تحذيرات الصندوق الأسود تنصح المستهلكين والمهنيين الصحيين بالمخاطر الخطيرة المحتملة المرتبطة بـ Epzicom. تستند التحذيرات إلى الخبرة السابقة مع أباكافير ولاميفودين بين الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية على مدار 20 عامًا أو أكثر.

تشمل تحذيرات الصندوق الأسود فرط الحساسية لأباكافير لدى الأشخاص المصابين بأليل HLA-B * 5701 ، والحماض اللبني ، وتضخم الكبد الحاد.بالإضافة إلى ذلك ، تحذر إدارة الغذاء والدواء الأمريكية من أن Epzicom قد يتسبب في تفاقم الأعراض المرتبطة بالكبد لدى الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد بي.

يعتبر Epzicom آمنًا بشكل عام أثناء الحمل. على الرغم من أن الدراسات التي أجريت على الحيوانات أظهرت احتمال حدوث ضرر للجنين ، إلا أن البيانات من سجل الحمل بمضادات الفيروسات القهقرية أظهرت عدم وجود فرق في معدل الإجهاض والعيوب الخلقية بين الأمهات اللائي يستخدمن أباكافير أو لاميفودين والنساء في عموم السكان.

ومع ذلك ، يجب على الأشخاص القادرين على الحمل التحدث مع أطبائهم لفهم فوائد ومخاطر Epzicom تمامًا. كما تُنصح الأمهات المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية بتجنب الرضاعة الطبيعية لتقليل مخاطر انتقال العدوى إلى أطفالهن.

التفاعلات الدوائية

هناك العديد من الأدوية التي يمكن أن تتفاعل مع أباكافير أو لاميفودين. في بعض الحالات ، قد تزيد هذه التفاعلات أو تنقص تركيز أباكافير أو لاميفودين ؛ في حالات أخرى ، قد يزيد أو ينقص تركيز الدواء المشترك.

لا تتطلب جميع التفاعلات تعديل الجرعة أو الاستبدال. ومع ذلك ، من المهم أن تنصح طبيبك بأي أدوية تتناولها ، سواء كانت بوصفة طبية ، أو بدون وصفة طبية ، أو عشبية ، أو غذائية ، أو ترفيهية.

أباكافير

يمكن أن يقلل الكحول من معدل إفراز أباكافير من الجسم. يمكن أن يؤدي ذلك إلى زيادة تركيز الدم ، وبالتالي زيادة مخاطر الآثار الجانبية ، بما في ذلك الصداع وفقدان الشهية والغثيان. يمكن أن يقلل تناول الكحول المنخفض من هذا التأثير.

على الجانب الآخر ، يمكن أن يقلل أباكافير من تركيز الميثادون لدى الأشخاص الذين يخضعون لعلاج صيانة الميثادون لإدمان المواد الأفيونية. مع ذلك ، نادرًا ما تتطلب الجرعة المستخدمة في Epzicom تعديل جرعة الميثادون.

لاميفودين

يمكن أن يقلل السوربيتول المُحلى الاصطناعي من تركيز اللاميفودين في مجرى الدم. يبدو أن التأثير يعتمد على الجرعة ، مع زيادة تناول السوربيتول مما يؤدي إلى فقد أكبر لللاميفودين في مجرى الدم. كلما أمكن ، تجنب تناول السوربيتول (أو المسهلات التي تحتوي على السوربيتول) في نفس الوقت مع Epzicom.

قد يؤدي مزيج المضاد الحيوي تريميثوبريم والسلفاميثوكسازول (TMP-SMX) أيضًا إلى زيادة تركيز لاميفودين ، على الرغم من أنه لا يصل عادةً إلى المستوى الذي يعتبر مشكلة.

يمكن للأدوية الأخرى الشائعة الاستخدام أن تزيد من مستويات اللاميفودين عن طريق تثبيط مركبات تسمى ناقلات الكاتيون العضوية (OCTs) التي تساعد في إفراز المواد عبر الكلى. وتشمل الأمثلة ما يلي:

• بينادريل (ديفينهيدرامين)
• جلوكوفاج (ميتفورمين)
• بروزاك (فلوكستين)
• تاجامت (سيميتيدين)
• فيريلان (فيراباميل)
• زوفيراكس (أسيكلوفير)

قد يكون التفاعل بين مثبطات اللاميفودين ومثبطات OCT مهمًا وقد لا يكون كذلك. ومع ذلك ، قد ينصحك بعض الأطباء بفصل الجرعات لعدة ساعات ، بينما قد يوصي البعض الآخر بتغيير الدواء المصاحب.