قائمة الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية المعتمدة لفيروس نقص المناعة البشرية

صور ريدوفرانز / جيتي

تستخدم الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية. إنهم يعملون عن طريق منع مرحلة من دورة حياة الفيروس ، ومن خلال القيام بذلك ، منعه من التكاثر. يتم تنظيم الأدوية في ستة فئات مختلفة تعتمد إلى حد كبير على مرحلة دورة الحياة التي تثبطها.

اعتبارًا من عام 2021 ، منحت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية الموافقة على 26 دواءً فرديًا و 22 دواءً مركبًا بجرعة ثابتة (FDC) تتألف من اثنين أو أكثر من مضادات الفيروسات القهقرية. وهذا يشمل أول نظام عقاقير مضادة للفيروسات القهقرية ، يُسمى Cabenuva ، والذي يتطلب حقنة مرة واحدة في الشهر بدلاً من الاضطرار إلى تناول جرعة فموية كل يوم.

العلاج المضاد للفيروسات القهقرية يتغير بسرعة ، مع ظهور عوامل عقاقير جديدة قليلة الآثار الجانبية ، وقوة تحمل أكبر ، وانخفاض خطر مقاومة الأدوية. في الماضي ، وُصف العلاج المضاد للفيروسات القهقرية بأنه "كوكتيل" من ثلاثة أدوية. اليوم ، مع تحسن الحرائك الدوائية والعمر النصفي الأطول للعقار ، قد يشمل العلاج بمضادات الفيروسات القهقرية ما لا يقل عن اثنين من العوامل الدوائية التي تمت صياغتها بشكل مشترك.

في حين تم إضافة العديد من الأدوية الجديدة المضادة للفيروسات القهقرية إلى ترسانة العلاج منذ عام 2010 ، فإن الأدوية القديمة مثل Crixivan (indinavir) ، و Invirase (saquinavir) ، و Rescriptor (delavirdine) ، و Videx (didanosine) ، و Viracept (nelfinavir) ، و Zerit (Stavudine) توقف ولم تعد قيد الاستخدام.

مثبطات الإدخال / التعلق

وفقًا لاسمهم ، تعمل مثبطات الدخول / المرفقات عن طريق منع قدرة الفيروس على الارتباط أو الدخول إلى الخلايا المضيفة السليمة. يفعلون ذلك عن طريق الارتباط بمستقبلات مختلفة على سطح الخلية المضيفة التي يستخدمها فيروس نقص المناعة البشرية لقفل و / أو دخول الخلية. بدون وسائل الدخول إلى الخلية ، لا يمكن لفيروس نقص المناعة البشرية التكاثر.

فئة الدواء: مثبطات الإدخال / المرفقاتاسم العلامة التجاريةاسم عامجرعة الكبار النموذجيةملاحظات غذائيةفوزيونانفوفيرتيد90 ملغ تحقن مرتين في اليوملا ينطبقروكوبيوفوستيمسافيرقرص واحد ٦٠٠ مجم ٢x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامسيلزنتريمارافيروك- قرص واحد 150 مجم مرتين في اليوم
- قرص واحد 300 مجم مرتين في اليوم
- قرصين من 300 مجم 2x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامتروجارزوإيباليزوماب-2،000mg التسريب الوريدي كجرعة تحريضية
- 800 مجم تسريب وريدي كل اسبوعينلا ينطبق

دمج مثبطات

تعمل مثبطات Integrase عن طريق منع دمج الحمض النووي لفيروس نقص المناعة البشرية في الحمض النووي للخلية المضيفة ، وهي عملية تُعرف باسم التكامل. يفعلون ذلك عن طريق تثبيط إنزيم فيروسي يعرف باسم إنزيم Integrase.

فئة الدواء: دمج المثبطاتاسم العلامة التجاريةاسم عامجرعة الكبار النموذجيةملاحظات غذائيةIsentressرالتجرافيرقرص واحد 400 مجم 2x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامIsentress HDرالتجرافيرقرص واحد ٦٠٠ مجم ٢x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامتيفيكييدولوتغرافير- المرضى غير المعالجين:
قرص واحد 50 مجم 1x / يوم
- مرضى مقاومة Isentress:
قرص واحد 50 مجم 2x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامفوكابرياكابوتغرافيرقرص واحد 30 مجم 1x / يوم (يتم تناوله بشكل محدد مع Edurant عن طريق الفم لمدة شهر كجرعة تحريضية لحقن Cabenuva ممتد المفعول - انظر "FDC Drugs" أدناه)تؤخذ مع الطعام

مثبطات إنزيم النسخ العكسي للنيوكليوزيد

لكي يتكاثر فيروس نقص المناعة البشرية ، فإنه يستخدم إنزيمًا يسمى النسخ العكسي لترجمة الحمض النووي الريبي الفيروسي الخاص به إلى DNA مزدوج الشريطة ، والذي يتم دمجه بعد ذلك في نواة الخلية المضيفة لـ "اختطاف" آليتها الجينية. من خلال القيام بذلك ، يمكن أن يبدأ فيروس نقص المناعة البشرية في إنتاج نسخ متعددة من نفسه.

تمنع مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs) عمل النسخ العكسي للنسخة ، وبذلك تمنع تكاثر الفيروس.

فئة الدواء: مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs)اسم العلامة التجاريةاسم عامجرعة الكبار النموذجيةملاحظات غذائيةإمتريفاإمتريسيتابين- قرص واحد 100 مجم 1x / يوم
- قرص واحد 150 مجم مرتين في اليومتؤخذ مع أو بدون طعامإبيفيرلاميفودين- قرص واحد 300 مجم 1x / يوم
- قرص واحد 150 مجم مرتين في اليومتؤخذ مع أو بدون طعامريتروفيرAZT ، زيدوفودينقرص 300 مجم 2x / يومقد يخفف الطعام من آلام المعدةفيريدتينوفوفيرقرص 300 مجم 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامزياجينأباكافير- قرصان 300 مجم 1x / يوم
- قرص واحد 300 مجم مرتين في اليومتؤخذ مع أو بدون طعام

مثبطات النسخ العكسي غير النوكليوزيدية

تعمل مثبطات النسخ العكسي غير النوكليوزيدية (NNRTIs) أيضًا على منع النسخ العكسي ولكن بطريقة مختلفة. بدلاً من الارتباط بالحمض النووي الفيروسي مثل NRTIs ، ترتبط NNRTIs مباشرة بالإنزيم ، مما يعيق عملها.

فئة الدواء: مثبطات النسخ العكسي غير النيوكليوزيدية (NNRTIs)اسم العلامة التجاريةاسم عامجرعة الكبار النموذجيةملاحظات غذائيةإدورانتريلبيفيرينقرص واحد 25 مجم 1x / يومياًتؤخذ مع الوجبةإبداعإترافيرينقرص واحد 200 مجم 2x / يومتؤخذ مع الوجبةبيفيلترودورافرينقرص واحد 100 مجم 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامسوستيفاايفافيرينزقرص واحد ٦٠٠ مجم ١x / يومتؤخذ على معدة فارغة ، ويفضل وقت النومViramune IR (الإصدار الفوري)نيفيرابين- أول 14 يومًا:
200 مجم قرص 2x / يوم
-جرعة الصيانة:
200 مجم قرص 2x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامViramune XR (إصدار ممتد)نيفيرابين- أول 14 يومًا:
قرص واحد 200 مجم IR 1x / يوم
-جرعة الصيانة:
قرص واحد 400 مجم اكس ار 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعام

مثبطات الأنزيم البروتيني

تعمل مثبطات البروتياز (PIs) عن طريق منع إنزيم يعرف باسم البروتياز. بمجرد أن يسيطر فيروس نقص المناعة البشرية على الآلية الجينية للخلية المضيفة ، فإنه ينتج بروتينات طويلة السلسلة يجب تقطيعها إلى أجزاء أصغر (بواسطة البروتياز) حتى يتم تجميعها في جسيم فيروسي جديد. من خلال الارتباط بالبروتياز ، لا تستطيع البروتينات طويلة السلسلة قطع ولا يمكن إنتاج جزيئات فيروسية جديدة.

فئة الدواء: مثبطات البروتيازاسم العلامة التجاريةاسم عامجرعة الكبار النموذجيةملاحظات غذائيةأبتيفوستيبرانافيركبسولتان 250 ملغ + 200 ملغ نورفير مرتين في اليوممن الأفضل تناوله مع الوجبةليكسيفافوسامبرينافير- قرصين 700 مجم 2x / يوم
- قرصين 700 مجم + 100 مجم نورفير 1x / يوم
-المرضى الذين يعانون من فشل PI سابق:
قرص 700 مجم + 100 مجم نورفير مرتين في اليومتؤخذ مع أو بدون طعامبريزيستادارونافير- 800 مجم + 100 مجم نورفير 1x / يوم
-المرضى الذين لديهم مستويات معروفة من المقاومة المرتبطة بـ Prezista:
قرص واحد ٦٠٠ ملغ + ١٠٠ ملغ نورفير مرتين في اليومتؤخذ مع الطعامرياتازأتازانافير- كبسولتان من عيار 200 ملغ 1x / يوم
- ٣٠٠ ملجم + ١٠٠ ملجم نورفير ١ مرة في اليومتؤخذ مع وجبة خفيفة

معززات حركية الدواء

تُعرف هذه الأدوية أيضًا باسم معززات فيروس نقص المناعة البشرية ، وتستخدم "لزيادة" تركيز مثبطات الأنزيم البروتيني في مجرى الدم. بدونها ، سينخفض ​​تركيز PI المصاحب بسرعة إلى ما دون المستوى العلاجي ، مما يوفر للفيروس فرصة للتكاثر.

فئة الدواء: معززات حركية الدواءاسم العلامة التجاريةاسم عامالجرعات النموذجية للبالغينملاحظات غذائيةنورفيرريتونافيرتختلف الجرعة اعتمادًا على مؤشرات الأداء التي يتم تناولها معها
(من الناحية الفنية مثبط البروتياز)تؤخذ مع أو بدون طعامتايبوستcobicistat150 مجم 1x / يوم
(من الناحية الفنية مثبط CYP3A)تؤخذ مع الطعام

الأدوية المركبة بجرعات ثابتة

تقلل الأدوية المركبة ذات الجرعة الثابتة (FDC) من عبء حبوب منع الحمل اليومي الذي قد يواجهه الشخص المصاب بفيروس نقص المناعة البشرية عند خضوعه للعلاج بمضادات الفيروسات القهقرية. تُستخدم بعض أدوية FDC مع عوامل أخرى مضادة للفيروسات القهقرية. يتم استخدام الآخرين بالكامل بمفردهم.

من بين 22 دواء FDC تمت الموافقة عليها للاستخدام في الولايات المتحدة ، هناك 14 علاجًا شاملًا يتم تناوله مرة واحدة يوميًا.

الأدوية المركبة ذات الجرعات الثابتة (FDC)اسم العلامة التجاريةمحتوياتجرعة الكبار النموذجيةملاحظات غذائيةأتريبلا600 ملغ سوستيفا + 200 ملغ إمتريفا + 300 ملغ فيريدقرص واحد 1x / يومياتؤخذ على معدة فارغة ، ويفضل وقت النومبيكتارفي50 ملغ بيكتيغرافير + 200 ملغ إمتريفا + 25 ملغ تينوفوفير ألافيناميديقرص واحد 1x / يومياتؤخذ مع أو بدون طعامكابينوفا400-600mg cabotegravir + 600-900mg Edurant (في محاقن منفصلة مملوءة مسبقًا)- حقن البدء: حقنة واحدة 600 مجم كابوتجرافير وحقنة واحدة 900 مجم من Edurant لمدة شهر واحد (فقط بعد جرعة تحريضية من Vocabria - انظر "مثبطات Intergrase" أعلاه)
- الحقن الوقائية: حقنة واحدة 400 مجم كابوتجرافير وحقن إديورانت 600 مجم مرة واحدة / شهر بعد ذلكلا ينطبقسيمدو300mg Emtriva + 300mg Vireadقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامكومبيفير300 ملغ ريتروفير
+ 150 مجم إبيفيرقرص واحد مرتين في اليومقد يخفف الطعام من آلام المعدةكومبليرا25mg Edurant + 200mg Emtriva + 300mg Viread- قرص واحد 1x / يوم
- للأشخاص الذين يتناولون ريفابوتين: قرص واحد بالإضافة إلى 25 مجم Edurant 1x / يوم إضافيتؤخذ مع الطعامديسكوفي200 ملغ إمتريفا + 25 ملغ تينوفوفير الأفيناميديقرص واحد يومياتؤخذ مع أو بدون طعامديلستريجو100mg Pifeltro + 300mg Epivir + 300mg Viread- قرص واحد 1x / يوم
- للأشخاص الذين يتناولون ريفابوتين: قرص واحد 1x / يوم يليه 100 مجم من Pifeltro بعد 12 ساعةتؤخذ مع أو بدون طعامدوفاتو50 ملغ تيفيكيي + 300 ملغ إبيفير- قرص واحد 1x / يوم
- للأشخاص الذين يتناولون ريفابوتين أو كاربيمازيبين: قرص واحد 1x / يوم يتبعه 50 مجم من تيفيكيي بعد 12 ساعةتؤخذ مع أو بدون طعامابزيكوم600 مجم زياجين
+ 300 مجم إبيفيرقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامإيفوتاز300 ملغ رياتاز
+ 150 مجم تيبوستقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع الطعامجينفويا150 مجم إلفيتيجرافير + 150 مجم تيبوست +
200 ملغ إمتريفا + 10 ملغ تينوفوفير الأفيناميديقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع الطعامجولوكا50 ملغ تيفيكيي + 25 ملغ إدورانت- قرص واحد 1x / يوم
- للأشخاص الذين يتناولون ريفابوتين: قرص واحد بالإضافة إلى 25 مجم Edurant 1x / يوم إضافيتؤخذ مع الطعامكاليترا200 ملغ لوبينافير + 50 ملغ نورفير- قرصين 2x / يوم
- الأشخاص الذين لديهم أقل من 3 طفرات مرتبطة بمقاومة لوبينافير:
أربعة أقراص 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامأوديسي25 ملغ Edurant + 200mg Emtriva + 25mg tenofovir alafenamideقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع الطعامبريزكوبيكس800 ملغ بريزيستا
+ 150 مجم تيبوستقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع الطعامسيمتوزا800mg Prezista + 150mg Tybost + 200mg Emtriva + 10mg tenofovir alafenamideقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع الطعامسيمفي600 مجم سوستيفا + 300 مجم إبيفير + 300 مجم فيريدقرص واحد 1x / يومتؤخذ على معدة فارغة ، ويفضل وقت النوملو سيمفي400mg Sustiva + 300mg Epivir + 300mg Vireadقرص واحد 1x / يومتؤخذ على معدة فارغة ، ويفضل وقت النومستريبيلد150 مجم إلفيتيجرافير + 150 مجم تيبوست +
200 ملغ إمتريفا + 300 ملغ فيريدقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع الطعامتريومك600 مجم زياجين + 50 مجم تيفيكيي + 300 مجم إبيفيرقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعامتروفادا300mg فيريد
+ 200 ملغ إمتريفاقرص واحد 1x / يومتؤخذ مع أو بدون طعام