ماذا تعرف عن ديسكوفي (إمتريسيتابين ، تينوفوفير الأفيناميدي)

Descovy هو دواء اثنان في واحد يستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين والأطفال. يحتوي القرص الفموي على إمتريسيتابين (المعروف أيضًا باسم FTC) وتينوفوفير ألافينامايد فومارات (TAF) ، وكلاهما ينتمي إلى فئة من الأدوية تسمى مثبطات النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTIs).

تعمل NRTIs عن طريق منع إنزيم يسمىالنسخ العكسيأن فيروس نقص المناعة البشرية يحتاج إلى التكرار. من خلال القيام بذلك ، يمكن قمع الفيروس إلى مستويات لا يمكن اكتشافها ، وبالتالي منع تطور المرض.

تمت الموافقة على علاج فيروس نقص المناعة البشرية من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2015 ، ويستخدم Descovy مع دواء واحد آخر على الأقل من مضادات الفيروسات القهقرية. لا توجد إصدارات عامة من Descovy ولا توجد معلقات سائلة للأطفال.

في أكتوبر 2019 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية أيضًا على استخدام Descovy في الوقاية السابقة للتعرض (PrEP) ، وهي استراتيجية وقائية تستخدم لتقليل مخاطر العدوى لدى الأشخاص غير المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية.

ديسكوفي مقابل تروفادا

يمكن اعتبار Descovy نسخة "محسنة" من Truvada ، يحتوي الأخير منها على tenofovir disoproxil fumarate (TDF) بدلاً من TAF. من بين الاثنين ، يقدم TAF جرعة أصغر من tenofovir لأنه دواء أولي (مادة غير فعالة يحولها الجسم إلى عقار نشط). هذا يساعد في تقليل مخاطر تسمم الكلى التي يعاني منها بعض مستخدمي Truvada.

الاستخدامات

يستخدم Descovy مع العلاج المضاد للفيروسات القهقرية لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين والأطفال الذين لا يقل وزنهم عن 77 رطلاً (35 كجم). نظرًا لأن الجرعة ثابتة ولا يمكن تعديلها ، لا يمكن استخدام الدواء لأي شخص يقل وزنه عن 77 رطلاً بسبب خطر السمية.

يمكن أيضًا استخدام Descovy بمفرده من أجل PrEP في البالغين والمراهقين المعرضين للخطر والذين يزنون على الأقل 55 رطلاً (25 كجم) .وفقًا لفريق الخدمات الوقائية بالولايات المتحدة ، فإن الأشخاص المعرضين لخطر متزايد للإصابة بفيروس نقص المناعة البشرية يشملون:

• الرجال الذين يمارسون الجنس مع الرجال (MSM) الذين هم في علاقة متباينة (حالة مختلطة) ، أو يستخدمون الواقي الذكري بشكل غير متسق ، أو لديهم مرض ينتقل عن طريق الاتصال الجنسي خلال الأشهر الستة الماضية
• النساء أو الرجال من جنسين مختلفين الذين تربطهم علاقة مصلية (حالة مختلطة) ، يستخدمون الواقي الذكري بشكل غير متسق مع الشريك الذي تكون حالة فيروس نقص المناعة البشرية فيه غير معروفة ، أو كان لديه مرض ينتقل عن طريق الاتصال الجنسي خلال الأشهر الستة الماضية
• حقن متعاطي المخدرات الذين يتشاركون الإبر أو يمارسون الجنس المحفوف بالمخاطر

قبل اتخاذ

يمكن استخدام Descovy في علاج الخط الأول لفيروس نقص المناعة البشرية أو لأولئك الذين عانوا من فشل العلاج. في كلتا الحالتين ، سيتم إجراء اختبارات الدم لتحديد ما إذا كان لديك أي أنواع مقاومة للأدوية من فيروس نقص المناعة البشرية. يساعد القيام بذلك على اختيار مجموعة الأدوية الأكثر قدرة على تحقيق كبت الفيروس.

حتى لو كنت مصابًا للتو ، فمن الممكن أن تلتقط فيروسًا مقاومًا للأدوية من خلال الجنس ، والإبر المشتركة ، وأنماط أخرى من الانتقال.

يتم استخدام اختبارين بشكل قياسي "لتشخيص" الفيروس الخاص بك:

• اختبار المقاومة الجينية ، الخيار المفضل ، يمكنه تحديد أنواع وعدد الطفرات التي تمنح مقاومة لأدوية معينة مضادة للفيروسات القهقرية
• اختبار النمط الظاهري ، الذي يستخدم عادة مع اختبار المقاومة الجينية بعد فشل العلاج يعرض الفيروس مباشرة لأدوية مختلفة من مضادات الفيروسات القهقرية لمعرفة أيها يعمل بشكل أفضل

الاحتياطات وموانع الاستعمال

حتى إذا أظهر الاختبار الجيني والنمط الظاهري أن Descovy هو خيار علاجي فعال ، فقد تكون هناك حالات معينة تمنع استخدامه. أهمها هو رد فعل سابق شديد الحساسية لإمتريسيتابين أو تينوفوفير في أي من الشكلين.

قد يلزم أيضًا تجنب ديسكوفي Descovy أو استخدامه بحذر شديد عند الأشخاص المصابين بأمراض الكلى المزمنة. لأن الأدوية تفرز عن طريق الكلى ، فإنها قد تضعف وظائف الكلى لدى المصابين بمرض موجود مسبقًا.

لا ينبغي استخدام ديسكوفي Descovy عندما تكون تصفية الكرياتينين المقدرة أقل من 30 مللتر في الدقيقة (مل / دقيقة). تشير قيم هذا المستوى إلى وجود خلل شديد في وظائف الكلى.

إذا تم استخدام Descovy من أجل PrEP ، فيجب فحص المستخدم للكشف عن فيروس نقص المناعة البشرية قبل بدء العلاج وعلى الأقل كل ثلاثة أشهر بعد ذلك.

الأدوية المركبة الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية

بالإضافة إلى ديسكوفي Descovy ، هناك 21 دواء آخر مُركب بجرعة ثابتة تُستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية ، 13 منها يمكن استخدامها بمفردها:

• Atripla (efavirenz + FTC + TDF)
• بيكتارفي (بيكتيغرافير + إف تي سي + تاف)
• كابينوفا (كابوتيجريفير + ريلبيفيرين)
• سيمدو (FTC + TDF)
• كومبيفير (لاميفودين + زيدوفودين)
• كومبليرا (FTC + rilpivirine + TDF)
• Delstrigo (دورافرين + لاميفودين + TDF)
• دوفاتو (دولوتغرافير + لاميفودين)
• Epzicom (أباكافير + لاميفودين)
• إيفوتاز (أتازانافير + كوبيسيستات)
• جينفويا (cobicistat + elvitegravir + FTC + TAF)
• جولوكا (دولوتغرافير + ريلبيفيرين)
• كاليترا (لوبينافير + ريتونافير)
• Odefsey (إمتريسيتابين + ريلبيفيرين + تاف)
• Prezcobix (دارونافير + كوبيسيستات)
• سيمفي (ايفافيرينز + لاميفودين + TDF)
• Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
• سيمتوزا (cobicistat + darunavir + FTC + TAF)
• Stribild (elvitegravir + cobicistat + FTC + TDF)
• تريومك (أباكافير + دولوتجرافير + لاميفودين)
• تروفادا (FTC + TDF)

الجرعات

تم تصنيع Descovy على شكل قرص أزرق ، مستطيل الشكل ، مطلي بالفيلم منقوش بـ "GSI" على جانب واحد و "225" من الجانب الآخر. يحتوي كل قرص على 200 ملليجرام (مجم) من إمتريسيتابين و 25 ملليجرام من TAF.

تختلف الجرعة الموصى بها حسب أهداف العلاج:

• علاج فيروس نقص المناعة البشرية: قرص واحد يوميًا يؤخذ عن طريق الفم مع الطعام أو بدونه مع دواء واحد آخر على الأقل من مضادات الفيروسات القهقرية
• علاج HIV PrEP: قرص واحد يوميًا يؤخذ عن طريق الفم مع الطعام أو بدونه

كيف تأخذ وتخزين

يجب ابتلاع أقراص Descovy كاملة. لا ينبغي أبدًا مضغ الأقراص أو شطرها أو سحقها لأن ذلك قد يؤثر على امتصاص الدواء.

كما هو الحال مع جميع أدوية فيروس نقص المناعة البشرية ، من الضروري أن تتناول أدويتك كل يوم دون انقطاع. يبقى ضعف الالتزام السبب الرئيسي لفشل العلاج.

إذا فاتتك جرعة ، خذها حالما تتذكرها. إذا كان قريبًا من وقت الجرعة التالية ، فتجاوز الجرعة الفائتة واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعات في محاولة لتعويضها.

يمكن تخزين Descovy في درجة حرارة الغرفة ، من الناحية المثالية أقل من 86 درجة فهرنهايت (30 درجة مئوية). احتفظ بالحبوب في عبوتها الأصلية المقاومة للضوء جنبًا إلى جنب مع عبوة مجفف السيليكا لمنع تلف الرطوبة. تجاهل أي أقراص Descovy منتهية الصلاحية.

آثار جانبية

على الرغم من أن الآثار الجانبية شائعة مع جميع الأدوية ، فإن الجيل الجديد من NRTIs مثل Descovy يقدم أقل بكثير من تلك التي في الماضي. ومع ذلك ، هناك حالات نادرة يمكن أن يتسبب فيها Descovy في حدوث آثار جانبية خطيرة وحتى مهددة للحياة.

شائع

تميل الآثار الجانبية لـ Descovy إلى أن تكون خفيفة وتختفي خلال أسبوع أو أسبوعين حيث يتكيف جسمك مع العلاج. الأكثر شيوعًا (بترتيب التردد) هي:

• الإسهال (5٪ من المستخدمين)
• الغثيان (4٪ من المستخدمين).
• صداع (2٪ من المستخدمين)
• اضطراب المعدة (2٪ من المستخدمين)
• التعب (2٪ من المستخدمين)

في عام 2020 ، كشف الاكتشاف أن TAF يمكن أن يسبب ارتفاع الكوليسترول (فرط كوليسترول الدم) ، وهو أثر جانبي لم يلاحظ مع TDF ، وعلى هذا النحو ، يجب إجراء اختبارات الدهون في الدم بشكل روتيني أثناء تناول Descovy أو أي علاج آخر يعتمد على TAF.

في أقل من 1٪ من الحالات ، قد يتسبب ديسكوفي Descovy في حساسية للأدوية ، ومعظم الحالات لا تتطلب وقف العلاج. الحساسية المفرطة (رد فعل قد يكون مميتًا لجميع الجسد) هو أمر نادر الحدوث مع ديسكوفي Descovy.

شديد

بناءً على الخبرة السابقة مع إمتريسيتابين وتينوفوفير ، حدد الباحثون خمسة آثار جانبية نادرة ولكنها خطيرة محتملة لـ Descovy يجب الانتباه إليها:

الفشل الكلوي الحاد

يعتبر Descovy أقل تأثيرًا على الكلى من Truvada ، ولكنه لا يزال من الممكن أن يتسبب في حدوث ضعف كلوي جديد أو متفاقم لدى البعض. في حالات نادرة ، قد يحدث فشل كلوي (على الرغم من أن هذا يميل إلى أن يكون قابلاً للعكس بمجرد إيقاف Descovy).

غالبًا ما يكون ضعف الكلى الحاد بدون أعراض ويمكن اكتشافه فقط من خلال اختبارات وظائف الكلى الروتينية. إذا ظهرت الأعراض بالفعل ، فقد تشمل:

• قلة البول البول
• التعب المفرط
• غثيان مستمر
• ضيق في التنفس
• تورم في أسفل الساقين أو الكاحلين أو القدمين
• ألم أو ضغط في الصدر
• اضطراب نبضات القلب
• ارتباك

إذا تركت دون علاج ، يمكن أن يؤدي الفشل الكلوي الحاد إلى النوبات والغيبوبة والموت.

فقدان كثافة العظام

كما هو الحال مع ضعف الكلى ، فإن فقدان كثافة المعادن في العظام (BMD) أكثر شيوعًا مع Truvada منه مع Descovy.

ومع ذلك ، فإن ما يصل إلى 10٪ من مستخدمي ديسكوفي Descovy سيعانون من فقدان العظام بنسبة تزيد عن 5٪ في العمود الفقري القطني ، في حين أن 7٪ سيواجهون خسارة أكبر من 7٪ في الرقبة بعد 48 أسبوعًا فقط من العلاج.

في حين أن التأثير قصير المدى يعتبر متواضعًا عند البالغين ، إلا أن فقدان كثافة المعادن بالعظام عند الأطفال أمر مثير للقلق. يمكن أن يؤدي هذا المستوى من فقدان العظام خلال فترة المراهقة إلى زيادة كبيرة في خطر الإصابة بالكسور (بما في ذلك كسور العمود الفقري والورك) في مرحلة البلوغ اللاحقة.

نظرًا لأن فقدان العظام غالبًا ما يكون بدون أعراض ، يوصي بعض الأطباء أحيانًا بإجراء فحوصات قياس امتصاص الأشعة السينية ثنائية الطاقة (DEXA) للأطفال الذين يتلقون علاجات طويلة الأمد تعتمد على تينوفوفير.

الحماض اللبني

يمكن أن يتسبب كل من FTC و TAF في تراكم نفايات المنتجات المعروفة باسم حمض اللاكتيك في مجرى الدم. قد يكون الأشخاص الذين يعانون من السمنة المفرطة أو الذين استخدموا NRTI لسنوات عديدة أكثر عرضة لخطر الإصابة بحالة خطيرة ومهددة للحياة تسمى الحماض اللبني.

تشمل أعراض الحماض اللبني ما يلي:

• غثيان
• التقيؤ
• وجع بطن
• إسهال
• التعب الشديد
• الدوخة أو الدوار
• ألم عضلي
• أحاسيس باردة

يحدث الحماض اللبني الناجم عن NRTI في أي مكان من 4 إلى 28 أسبوعًا من بدء العلاج. إذا ظهرت أعراض مثل هذه أثناء تناول Descovy ، فاتصل بطبيبك على الفور.

المتلازمة الالتهابية لإعادة تكوين المناعة (IRIS)

من المعروف أن FTC في حالات نادرة تسبب حالة تسمى متلازمة الالتهاب المناعي (IRIS). يحدث هذا عندما يبدأ الجهاز المناعي في التعافي ، ثم يتأخر فجأة في الإصابة بعدوى انتهازية كامنة أو عديمة الأعراض.

الاستجابة الالتهابية المفرطة قد "تكشف" عن عدوى لم يتم تشخيصها من قبل أو تسبب تفاقم حالة تم تشخيصها. يُعد السل والفيروس المضخم للخلايا (CMV) والالتهاب الرئوي المتكيس الرئوي من حالات العدوى الانتهازية المرتبطة عادةً بالقزحية.

تميل IRIS إلى التأثير على الأشخاص الذين يبدأون العلاج المضاد للفيروسات القهقرية عندما تكون أجهزتهم المناعية معرضة للخطر بشدة (عادةً مع عدد CD4 أقل من 50). يجب مراقبة الأشخاص الذين يعانون من انخفاض تعداد CD4 عن كثب بمجرد بدء استخدام Descovy حتى يمكن اكتشاف أي إصابة ناشئة وعلاجها على الفور.

تميل IRIS إلى التطور في غضون أربعة إلى ثمانية أسابيع من بدء العلاج. مع معدل وفيات من 15٪ إلى 75٪ ، فإن الكشف المبكر أمر حيوي لمنع حدوث مضاعفات خطيرة.

التحذيرات والتفاعلات

يحمل Descovy تحذيرًا من الصندوق الأسود ينصح المستهلكين ومتخصصي الرعاية الصحية بخطر إعادة تنشيط التهاب الكبد B عند إيقاف FTC أو TAF. تحذير الصندوق الأسود هو أعلى مستوى من التنبيه من إدارة الغذاء والدواء.

من المعروف أن إيقاف FTC أو TAF يتسبب في إعادة تنشيط أعراض التهاب الكبد لدى الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد B. في حالات نادرة ، من المعروف حدوث فشل كبدي وتلف دائم في الكبد.

على الرغم من أن ديسكوفي Descovy غير موانع للاستخدام في الأشخاص المصابين بأمراض الكبد ، إلا أن هناك حاجة إلى دراسة متأنية للموازنة بين فوائد ومخاطر العلاج وتحديد ما إذا كانت الأدوية الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية قد تكون أكثر ملاءمة. الأشخاص المصابون بتليف الكبد وأمراض الكبد المتقدمة هم الأكثر عرضة للخطر.

الحمل والرضاعة

تم تصنيف كل من FTC و TAF كأدوية من فئة B للحمل. بينما تعتبر الأدوية من الفئة ب آمنة للاستخدام بشكل عام أثناء الحمل ، هناك القليل من الدراسات التي يتم التحكم فيها جيدًا على البشر والتي تثبت سلامتهم على المدى الطويل. إذا كنت حاملاً أو في سنوات الإنجاب ، تحدث مع طبيبك لفهم الفوائد تمامًا ومخاطر العلاج.

في الولايات المتحدة ، لا يُنصح بالرضاعة الطبيعية للأمهات المصابات بفيروس نقص المناعة البشرية بغض النظر عن حالة العلاج أو عدد CD4 أو الحمل الفيروسي.

التفاعلات الدوائية

هناك عدد من الأدوية التي يمكن أن تتفاعل مع ديسكوفي Descovy. يتم تنظيم العديد من هذه من خلال نفس البروتين - يسمى P-glycoprotein (P-gp) - الذي يعتمد عليه Descovy للنقل في جميع أنحاء الجسم. يمكن أن تتسبب المنافسة على P-gp في انخفاض تركيزات Descovy ، وغالبًا ما تكون النقطة التي تتعرض فيها فعالية الدواء للخطر.

لا ينبغي أبدًا استخدام Descovy مع الأدوية التالية:

• الأدوية المضادة للاختلاج المستخدمة لعلاج النوبات ، بما في ذلك Dilantin (الفينيتوين) ، Tegretol (كاربامازيبين) ، Trileptal (Oxcarbazepine) ، والفينوباربيتال
• الأدوية المضادة للبكتيريا الفطرية المستخدمة في علاج السل ، بما في ذلك ميكوبوتين (ريفابوتين) ، وبريفتين (ريفابنتين) ، ورافادين (ريفامبين)
• نبتة سانت جون (عشبة القديس يوحنا) ، علاج عشبي شعبي

على النقيض من ذلك ، يمكن لبعض الأدوية المضادة للفطريات أن تزيد من تركيز ديسكوفي Descovy وبالتالي تزيد من مخاطر الآثار الجانبية. وتشمل هذه الأدوية نيزورال (كيتوكونازول) وسبورانوكس (إيتراكونازول).

يجب توخي الحذر عند استخدام Descovy مع الأدوية الأخرى التي تسبب ضعف الكلى ، والتي يمكن أن يؤدي استخدامها المشترك إلى فشل كلوي حاد. وتشمل هذه:

• الأدوية المضادة للفيروسات مثل Valtrex (فالاسيكلوفير) ، وزيرجان (غانسيكلوفير) ، وزوفيراكس (أسيكلوفير)
• المضادات الحيوية أمينوغليكوزيد مثل جنتاك (جنتاميسين) ، توبراميسين ، ستربتومايسين ، نيومايسين ، وباروموميسين
• العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (NSAIDs) ، بما في ذلك Advil (ibuprofen) و Aleve (naproxen) ، إذا تم استخدامها بجرعات عالية و / أو بالاشتراك مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى

في بعض الحالات ، قد يتمكن طبيبك من التغلب على التفاعل عن طريق تعديل الجرعة أو فصل الجرعات لعدة ساعات. في أوقات أخرى ، قد تكون هناك حاجة لاستبدال المخدرات.

لتجنب التفاعلات ، أخبر طبيبك عن أي عقاقير تتناولها ، سواء كانت بوصفة طبية ، أو بدون وصفة طبية ، أو عشبية ، أو غذائية ، أو ترفيهية.