Otezla (apremilast) هو دواء عن طريق الفم معتمد من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج الصدفية والتهاب المفاصل الصدفي. يستخدم أوتيزلا للبالغين فقط ، ويتم تناوله مرتين يوميًا مع أو بدون طعام. يعمل أوتيزلا عن طريق التثبيط الانتقائي لبعض المركبات الالتهابية التي تساهم في تكرار أعراض مرض الصدفية.
صور Thomas_EyeDesign / جيتييمكن أن يسبب Otezla الاكتئاب وفقدان الوزن بشكل كبير ، وكلاهما قد يستدعي التوقف عن العلاج. الأبحاث جارية لمعرفة ما إذا كان يمكن استخدام أوتيزلا لعلاج أمراض التهابية أخرى.
كيف تعمل
Otezla هو مثبط انتقائي لـ phosphodiesterase-4 (PDE4) ، وهو إنزيم يستخدم لصنع عامل نخر الورم (TNF) ، الذي يعزز التهاب الأنسجة. عن طريق منع إنزيم PDE4 ، يقلل Otezia من مستويات عامل نخر الورم ويقلل من الالتهاب المرتبط بعامل نخر الورم الذي يشارك في التوسط في أعراض الصدفية والتهاب المفاصل الصدفي.
يمتص أوتيزلا بسرعة في القناة الهضمية ويصل إلى ذروة التركيز في الدم في غضون ساعتين إلى ثلاث ساعات. له عمر نصفي قصير نسبيًا (من ست إلى ثماني ساعات) ، لذلك يجب تناوله مرتين يوميًا لضمان تركيز الدواء بشكل ثابت.
يتم استقلاب الدواء في الكبد وإفرازه من الجسم في البول وبدرجة أقل في البراز.
الاستخدامات
تمت الموافقة على Otezla للبالغين لعلاج الصدفية المتوسطة إلى الشديدة عندما لا توفر الأدوية الموضعية الراحة. كما أنه يستخدم في البالغين المصابين بالتهاب المفاصل الصدفي النشط (شكل من أشكال التهاب المفاصل الناجم عن التأثيرات الالتهابية للصدفية).
Otezla غير معتمد للأطفال ، ولا يزال غير مُختبر لدى الأطفال دون سن الثامنة.
الجرعة
يأتي Otezla في قرص مطلي على شكل الماس بثلاث نقاط قوة: 10 ملليجرام (مجم) ، 20 ملليجرام ، و 30 ملليجرام.
يتطلب Otezla جرعة تحميل لمدة خمسة أيام تقوم خلالها بزيادة الجرعة ببطء كل يوم للوصول إلى تركيز الدواء الأمثل. تقلل هذه العملية من مخاطر الآثار الجانبية المعدية المعوية. بعد ذلك ، ستأخذ جرعة صيانة للحفاظ على التركيز.
جدول الجرعات هو نفسه لكل من الصدفية والتهاب المفاصل الصدفي. على النحو الموصى به من قبل الشركة المصنعة:
يمكنك تناول أوتيزلا مع الطعام أو بدونه. لا تسحق الحبة أو تقسمها أو تمضغها.
إذا فاتتك جرعة ، خذها حالما تتذكرها. ومع ذلك ، إذا كان قريبًا من وقت الجرعة التالية ، فتخط الجرعة واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعة أبدًا.
اعتبار خاص
إذا كنت تعاني من ضعف شديد في الكلى (مع تناقص تخليص الكلى للدواء من جسمك) ، فسيلزم تقليل جرعتك لمنع سمية الدواء. في هذه الحالة ، ستكون جرعة التحميل 10 مجم في الأيام الثلاثة الأولى ، و 20 مجم في اليومين التاليين ؛ بعد ذلك ، ستأخذ 30 مجم مرة واحدة يوميًا كجرعة الصيانة.
لا يحتاج الأشخاص المصابون بقصور كلوي خفيف إلى متوسط إلى تعديل الجرعة إلا إذا كان تصفية الكرياتينين (CrCl) أقل من 30 مللتر في الدقيقة (مل / دقيقة).
تحدث إلى طبيبك حول ما هو مناسب لك ولا تقم بتعديل جرعتك الموصوفة بدون توجيه طبيبك.
آثار جانبية
في التجارب السريرية ، كانت الآثار الجانبية المرتبطة بـ Otezla (الثلاثة الأولى منها الأكثر شيوعًا) هي:
- إسهال
- صداع الراس
- غثيان
- ألم المعدة
- إلتهاب الحلق
- سعال
- حمى
- إحتقان بالأنف
حدثت معظم الأحداث الضائرة خلال الأسبوعين الأولين من العلاج وتم حلها بمرور الوقت مع استمرار استخدام الدواء.
يمكن أن تكون الآثار الجانبية غير الشائعة ، مثل الاكتئاب وفقدان الوزن ، أكثر حدة. في بعض الحالات ، قد تكون الأعراض خطيرة بما يكفي لتتطلب تغيير العلاج. وفقًا لأبحاث ما قبل التسويق الصادرة عن إدارة الغذاء والدواء:
- تم الإبلاغ عن الاكتئاب والأفكار الانتحارية في 0.8 ٪ من المستخدمين. من هؤلاء ، 0.3٪ توقفوا عن العلاج نتيجة للأعراض الجانبية. نتيجة لذلك ، يجب على المرضى الذين لديهم تاريخ من الاكتئاب ، خاصة إذا لم يتم علاجهم بشكل كافٍ ، التفكير في دواء بديل.
- تم الإبلاغ عن فقدان الوزن بنسبة 10٪ إلى 15٪ لدى 10٪ من المستخدمين. هذا هو ثلاثة أضعاف الإصابة التي لوحظت في الأشخاص الذين تلقوا العلاج الوهمي.
نظرًا لخطر فقدان الوزن ، يجب مراقبة وزن جسمك طوال فترة العلاج ويجب إيقاف العلاج إذا أصبح فقدان الوزن شديدًا.
موانع
موانع الاستعمال المطلقة الوحيدة لأوتيزلا هي فرط الحساسية المعروفة تجاه أبريميلاست أو أي من مكونات الدواء الخاملة. مع ذلك ، لم يتم الإبلاغ عن فرط الحساسية للأدوية في أي من دراسات ما قبل التسويق ، ولكن تم تحديدها ، وإن كان ذلك نادرًا ، في أبحاث ما بعد البيع.
في حين أن Otezla غير موانع للاستخدام أثناء الحمل ، إلا أنه يصنف على أنه دواء من فئة C أثناء الحمل. هذا يعني أن الدراسات التي أجريت على الحيوانات أظهرت أن أوتيزلا قد تسبب ضررًا للجنين ، على الرغم من عدم وجود دراسات جيدة التحكم في البشر.
حدث معظم الضرر عند جرعات أكبر بمرتين إلى أربع مرات من تلك المستخدمة في البشر. كان الإجهاض أكثر مضاعفات الحمل شيوعًا. من غير المعروف ما إذا كان يمكن أن ينتقل أوتيزلا من خلال لبن الأم وما الضرر ، إن وجد ، الذي قد يسببه.
بسبب الضرر المحتمل ، يجب استخدام Otezla أثناء الحمل فقط إذا كانت الفوائد تفوق المخاطر. تحدث مع أخصائي أمراض الروماتيزم الخاص بك للحصول على جميع الحقائق التي تحتاجها لاتخاذ قرار مستنير.
التفاعلات
يعتمد أوتيزلا على إنزيم الكبد ، المعروف باسم السيتوكروم P450 (CYP450) ، لعملية التمثيل الغذائي. يتم معالجة العديد من الأدوية الأخرى بنفس الإنزيم. إذا تم تناول أوتيزلا مع بعض هذه الأدوية ، فقد تتنافس على هذا الإنزيم ، وقد يتأثر تركيز أحد العقارين أو كليهما.
في بعض الحالات ، يمكن أن يؤدي التفاعل إلى إبطاء عملية التمثيل الغذائي ، مما يؤدي إلى تراكم الدواء والآثار الجانبية السامة. في حالات أخرى ، يمكن أن يسرع عملية التمثيل الغذائي ، ويقلل من تركيز الدواء ، وكذلك فعالية العلاج.
من بين بعض الأدوية والمكملات التي يمكن أن تتفاعل مع أوتيزلا:
- تيجريتول (كاربامازيبين)
- الفينوباربيتال
- ديلانتين (الفينيتوين)
- ريفامبين
- نبتة سانت جون
أخبر طبيبك عن أي وجميع الأدوية والمكملات التي تتناولها ، سواء كانت دوائية أو بدون وصفة طبية ، لتجنب التفاعلات والآثار الجانبية غير المتوقعة.
