Atripla هو دواء مركب مكون من حبة واحدة وجرعة ثابتة يستخدم لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين والأطفال الأكبر سنًا. تمت الموافقة على استخدامه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 2004 ، وكان Atripla أول دواء مضاد للفيروسات الكل في واحد يتطلب حبة واحدة فقط يوميًا لتحقيق قمع كامل للفيروسات.
يحتوي Atripla على ثلاثة عقاقير مختلفة مضادة للفيروسات القهقرية:
- يباع أيضًا Efavirenz ، وهو مثبط للنسخ العكسي غير النوكليوزيد (NNRTI) كقرص من دواء واحد يسمى Sustiva
- إمتريسيتابين Emtricitabine ، مثبط النسخ العكسي للنيوكليوزيد (NRTI) المعروف أيضًا باسم FTC ، متوفر في كبسولة أحادية الدواء تسمى Emtriva
- Tenofovir disoproxil fumarate (TDF) ، وهو دواء NRTI آخر يُباع أيضًا كقرص منفردة يُسمى Viread
حتى عام 2015 ، تم منح Atripla مكانة الخط الأول المفضلة في علاج فيروس نقص المناعة البشرية في الولايات المتحدة. مع إدخال مثبطات Integrase ، وهي فئة جديدة من الأدوية توفر قدرًا أكبر من المتانة وآثارًا جانبية أقل ، تم تصنيف Atripla الآن كعقار بديل للعلاج بمضادات الفيروسات القهقرية من الخط الأول.
لا يعالج Atripla فيروس نقص المناعة البشرية ولكنه يقوم بقمع الفيروس إلى مستويات لا يمكن اكتشافها ، وبالتالي منع تطور المرض. تقوم الأدوية الموجودة في Atripla بذلك عن طريق منع الإنزيمالنسخ العكسيأن فيروس نقص المناعة البشرية يحتاج إلى التكرار.
لا توجد إصدارات عامة من Atripla ، على الرغم من أنه من المقرر أن تنتهي صلاحية براءة الاختراع للعقار في عام 2024.
الاستخدامات
يستخدم Atripla لعلاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا أو أكثر. ولأن جرعة Atripla ثابتة ولا يمكن تعديلها ، لا يتم استخدامها في الأطفال الصغار بسبب خطر التسمم.
يتم استخدام Atripla بشكل أقل شيوعًا في علاج الخط الأول ما لم تكن ، ربما ، غير قادر على اتخاذ خيارات الخط الأول المفضلة. يستخدم بشكل أكثر شيوعًا في العلاجات اللاحقة إذا كان هناك فشل في العلاج.
عندما تم تقديم Atripla في عام 2004 ، تم اعتباره مغيرًا لقواعد اللعبة نظرًا لأن العلاجات المضادة للفيروسات القهقرية في ذلك الوقت غالبًا ما تتطلب العديد من الأدوية ذات جداول الجرعات المختلفة. لقد ثبت أن ملاءمة تركيبة حبوب منع الحمل المفردة مرة واحدة يوميًا تعمل على تحسين الالتزام وزيادة معدلات كبت الفيروس مقارنة بأنظمة الحبوب المتعددة.
أفادت دراسة أجريت عام 2016 من برنامج South Carolina Medicaid أن العلاجات المضادة للفيروسات القهقرية التي تؤخذ مرة واحدة يوميًا لم تحسن فقط معدلات كبت الفيروس بنسبة 24٪ ولكنها أدت أيضًا إلى انخفاض بنسبة 29٪ في المستشفيات.
لا توجد استخدامات خارج التسمية لـ Atripla.
قبل اتخاذ
سواء كنت مصابًا بفيروس نقص المناعة البشرية حديثًا أو تغير العلاج ، سيطلب طبيبك إجراء اختبارات "لتحديد" الفيروس الخاص بك. تساعد هذه الاختبارات طبيبك على تحديد الأدوية الأفضل بالنسبة لك بناءً على أنواع وعدد الطفرات المقاومة للأدوية التي يمتلكها الفيروس.
حتى إذا كنت مصابًا حديثًا بالعدوى ، فمن الممكن أن تلتقط فيروسًا مقاومًا للأدوية من خلال الجنس أو الإبر المشتركة أو طرق انتقال أخرى (يشار إليها باسم المقاومة المنقولة). يمكن أيضًا أن تتطور مقاومة الأدوية بشكل طبيعي بمرور الوقت عند التعرض لعقاقير فيروس نقص المناعة البشرية.
هناك نوعان من اختبارات الدم شائعة الاستخدام لتحديد ملف تعريف الفيروس:
- يعد اختبار المقاومة الجينية ، المعروف أيضًا باسم التنميط الجيني ، هو الخيار المفضل الذي يكتشف عدد وأنواع الطفرات التي تمنح المقاومة.
- اختبار النمط الظاهري ، الذي يستخدم عادة مع التنميط الجيني للأشخاص الذين يعانون من فشل العلاج ، يعرض الفيروس بشكل مباشر لجميع الأدوية المضادة للفيروسات القهقرية المتاحة لمعرفة أي منها يعمل بشكل أفضل.
الاحتياطات وموانع الاستعمال
Atripla هو بطلان للاستخدام في الأشخاص الذين يعانون من رد فعل شديد الحساسية تجاه efavirenz أو emtricitabine أو tenofovir.
هناك شروط أخرى يتم فيها تجنب Atripla أو استخدامه بحذر:
- التهاب الكبد B: عادة ما يتم تجنب Atripla عند الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد B لأن الأدوية إمتريسيتابين وتينوفوفير يمكن أن تؤدي إلى تفاقم حاد لأعراض التهاب الكبد B. يوصى بإجراء اختبار التهاب الكبد B قبل بدء العلاج لتجنب هذه المضاعفات الخطيرة المحتملة.
- أمراض الكلى: يُفرز Atripla جزئيًا عن طريق الكلى ويحتاج إلى استخدامه بحذر عند الأشخاص المصابين بأمراض الكلى. لا ينبغي أبدًا استخدامه في الأشخاص الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 50 مللتر في الدقيقة (مل / دقيقة) ، وهو مؤشر على ضعف وظائف الكلى.
- مرض الكبد: Atripla غير مستحسن للأشخاص الذين يعانون من ضعف الكبد المتوسط إلى الشديد ، كما تم قياسه من خلال درجة Child-Pugh من 2 و 3 ، على التوالي. يشمل هذا عادةً الأشخاص المصابين بتليف الكبد والعديد من المصابين بعدوى التهاب الكبد الوبائي المزمن.
- الحالات النفسية: يمكن لعقار efavirenz المستخدم في Atripla أن يكون له تأثير قوي على الجهاز العصبي المركزي (CNS) ويجب تجنبه في الأشخاص الذين يعانون من حالات نفسية لأنه قد يثير سلوكيات هوس أو بجنون العظمة أو اكتئاب.
- هشاشة العظام: يمكن أن يسبب Tenofovir فقدان معادن العظام. على الرغم من أن هذه ليست مشكلة بالنسبة لمعظم الناس ، إلا أن أولئك الذين يعانون من هشاشة العظام أو لديهم تاريخ من كسور مرضية يجب أن يخضعوا لاختبارات كثافة المعادن في العظام (BMD) لمعرفة ما إذا كان الدواء مناسبًا لهم.
نظرًا لأن Atripla يمكن أن يسبب مشاكل في الكبد والكلى حتى في الأشخاص الذين ليس لديهم تاريخ سابق لأمراض الكبد أو الكلى ، فإن المراقبة الروتينية لإنزيمات الكبد ووظائف الكلى تعتبر ضرورية.
الأدوية المركبة الأخرى المضادة للفيروسات القهقرية
بالإضافة إلى Atripla ، هناك 12 نوعًا آخر من الأدوية المركبة التي يمكن تناولها بمفردها بجرعة مرة واحدة يوميًا:
- بيكتارفي (بيكتيغرافير + إف تي سي + تينوفوفير إيه إف)
- كومبليرا (FTC + rilpivirine + TDF)
- Delstrigo (دورافرين + لاميفودين + TDF)
- دوفاتو (دولوتغرافير + لاميفودين)
- جينفويا (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- جولوكا (دولوتغرافير + ريلبيفيرين)
- Odefsey (إمتريسيتابين + ريلبيفيرين + تينوفوفير AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- سيمفي (ايفافيرينز + لاميفودين + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudine + TDF)
- سيمتوزا (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- تريومك (أباكافير + دولوتجرافير + لاميفودين)
في يناير 2021 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء على أول مرة شهريًا العلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية يسمى Cabenuva ، ويتألف من حقنتين منفصلتين من الأدوية cabotegravir و rilpivirine.
الجرعة
Atripla عبارة عن قرص مركب يتكون من 600 ملليجرام (مجم) من efavirenz و 200 mg emtricitabine و 300 mg tenofovir disoproxil fumarate. اللوح الوردي المستطيل مطلي بالفيلم ومنقوش على جانب واحد بالرقم "123".
بالنسبة للبالغين والأطفال الذين تبلغ أعمارهم 12 عامًا أو أكبر والذين يزنون ما لا يقل عن 88 رطلاً (40 كيلوجرامًا) ، فإن الجرعة الموصى بها من أتريبلا هي قرص واحد يتم تناوله يوميًا على معدة فارغة.
إذا كان وزن الشخص أقل من 88 رطلاً ، فسيلزم التفكير في علاج مركب آخر.
التعديلات
في الأشخاص الذين عولجوا من مرض السل (عدوى انتهازية تظهر بشكل شائع لدى الأشخاص المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية) ، يجب إضافة جرعة أتريبلا إذا تم استخدام عقار ريفامبين. في مثل هذه الحالات ، سيتم أخذ 200 مجم إضافية من efavirenz على شكل Sustiva حتى الانتهاء من علاج السل.
يباع ريفامبين تحت الأسماء التجارية ريفادين ، ريماكتان ، وغيرها.
كيف تأخذ وتخزين
نظرًا لأن efavirenz يمكن أن يؤدي إلى تأثيرات كبيرة على الجهاز العصبي المركزي (انظر "الآثار الجانبية" أدناه) ، فمن الأفضل تناول Atripla في وقت النوم حتى تتمكن من النوم خلال معظمها.
طعام أم لا طعام؟
يجد بعض الناس أن تناول الطعام مع Atripla يقلل من الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي ، ولكن هذا غير موصى به بشكل عام. إذا كنت تتناول أتريبلا مع الطعام ، فتجنب الوجبات الغنية بالدهون لأن الدهون تزيد من امتصاص كل من إيفافيرينز وتينوفوفير دي إف وقدزيادةبدلا من تقليل الآثار الجانبية.
من الأفضل تخزين Atripla في درجة حرارة الغرفة في الحاوية الأصلية المقاومة للضوء ، بشكل مثالي بين 68 درجة فهرنهايت إلى 77 درجة فهرنهايت (20 درجة مئوية إلى 25 درجة مئوية). تجنب التعرض الطويل للحرارة ، مثل تخزين الحبوب في قفازك مقصورة أو على حافة النافذة. تتبع تاريخ انتهاء الصلاحية ، وتخلص من أي أدوية منتهية الصلاحية.
لا ينبغي ابتلاع Atripla بالكامل. تجنب مضغ القرص أو شطره أو سحقه لأن ذلك قد يؤثر على امتصاص الدواء.
إذا فاتتك جرعة ، خذها حالما تتذكرها. إذا كان قريبًا من وقت تناول الجرعة التالية ، فتجاوز الجرعة الأصلية واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعات أبدًا لأن هذا يمكن أن يزيد من مخاطر الآثار الجانبية والسمية.
آثار جانبية
يمكن أن يسبب كل دواء من الأدوية الموجودة في Atripla آثارًا جانبية. مع efavirenz ، فإن أبرز الآثار الجانبية هي تلك التي تؤثر على أعراض الجهاز العصبي المركزي. من المعروف أن أدوية NRTI مثل tenofovir و emtricitabine تسبب تسمم الميتوكوندريا ، حيث يمكن أن تسبب إصابة وحدات الطاقة في الخلايا (تسمى الميتوكوندريا) مجموعة من الآثار الجانبية والمضاعفات طويلة المدى.
شائع
تميل الآثار الجانبية لـ Atripla إلى أن تكون خفيفة وعابرة ، وتختفي تدريجياً على مدار أيام أو أسابيع حيث يتكيف الجسم مع العلاج.
مع ذلك ، يمكن لبعض الأشخاص تجربة تأثيرات عميقة على الجهاز العصبي المركزي بسبب efavirenz ، والتي تستغرق أسابيع للتغلب عليها. في بعض الحالات ، يمكن أن تكون الآثار مستمرة أو شديدة بحيث تتطلب تغييرًا في العلاج.
وفقًا للدراسات السريرية قبل التسويق ، توقف حوالي 4 ٪ من الأشخاص عن Atripla بسبب آثار جانبية لا تطاق في غضون عام.
تشمل الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا لـ Atripla:
- الغثيان (9٪).
- الإسهال (9٪).
- التعب (9٪).
- الاكتئاب (9٪)
- التهاب الجيوب الأنفية (8٪).
- دوار (8٪)
- عدوى الجهاز التنفسي العلوي (8٪).
- الطفح الجلدي (7٪)
- صداع (6٪).
- سيلان الأنف واحتقانها
- الأرق (5٪)
- القلق (5٪)
- أحلام غير طبيعية أو حية (2٪).
- القيء (2٪).
أخبر طبيبك دائمًا بأي آثار جانبية تواجهها أثناء تناول Atripla ، خاصةً إذا استمرت أو ساءت.
شديد
في حالات نادرة ، يمكن أن تسبب Atripla آثارًا جانبية خطيرة وحتى مهددة للحياة. يمكن أن يحدث بعض من هذا خلال المراحل المبكرة من العلاج ، ولكن معظمها يميل إلى التطور مع الاستخدام المستمر بسبب زيادة تلف الميتوكوندريا.
تشمل المضاعفات الخطيرة المرتبطة بـ Atripla ما يلي:
- تفاقم التهاب الكبد B: تشمل الأعراض التعب والغثيان والقيء وانتفاخ البطن والبول الداكن واليرقان (اصفرار العينين و / أو الجلد).
- تضخم الكبد مع تنكس دهني: يمكن أن تظهر سمية الكبد بسبب العلاج ببدائل النيكوتين مع تضخم الكبد (تضخم الكبد) إلى جانب التغيرات الدهنية في الكبد (تنكس دهني).
- تفاعلات فرط الحساسية: انتشار الطفح الجلدي ليس نادر الحدوث عند بدء استخدام efavirenz لأول مرة ولكنه عادة ما يكون خفيفًا ومحدودًا ذاتيًا. في حالات نادرة ، يمكن أن يكون الطفح الجلدي شديدًا ويتطلب الإنهاء الفوري للعلاج.
- الفشل الكلوي: يرتبط Tenofovir DF بزيادة خطر الإصابة بضعف كلوي ، وقد أدت بعض الحالات إلى فشل كلوي حاد. بمجرد توقف العلاج ، عادة ما يتم استعادة وظائف الكلى.
- الحماض اللاكتيكي: يمكن أن تتسبب أدوية NRTI مثل tenofovir و emtricitabine في تراكم حمض اللاكتيك في مجرى الدم والذي قد يهدد الحياة.
- الأحداث النفسية: أفادت دراسات ما قبل التسويق عن آثار جانبية نفسية خطيرة ، في حين أنها غير شائعة ، تضمنت الأفكار الانتحارية (0.7٪) ، والبارانويا (0.4٪) ، والسلوكيات الهوسية (0.2٪).
التحذيرات والتفاعلات
يحمل Atripla تحذيرًا من الصندوق الأسود ينصح المستهلكين والمهنيين الصحيين بمخاطر تفاقم التهاب الكبد B ، وتضخم الكبد مع تنكس دهني ، والحماض اللبني. تحذير الصندوق الأسود هو أعلى مستوى من التنبيه من قبل إدارة الغذاء والدواء بشأن الأخطار المحتملة للدواء.
Atripla هو دواء من الفئة D للحمل ، مما يعني أن الدراسات التي أجريت على الحيوانات أظهرت أدلة مهمة على إصابة الجنين. يرتبط مكون efavirenz في Atripla بزيادة خطر الإصابة بالمسخ (العيوب الخلقية) في الدراسات التي أجريت على الحيوانات وعادة ما يتم تجنبه خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل.
إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل ، فتحدثي مع طبيبك لفهم فوائد ومخاطر Atripla بشكل أفضل قبل بدء العلاج. إذا أصبحت حاملاً أثناء وجودك في Atripla ، فسيتم تحويلك عادةً إلى علاج آخر أقل خطورة من حدوث عيوب خلقية.
التفاعلات الدوائية
هناك عدد من التفاعلات الدوائية المرتبطة بـ Atripla. من بينها ، الدواء المضاد للفطريات Vfend (voriconazole) هو بطلان للاستخدام لأنه يمكن أن يقلل من فعالية العلاج المضاد للفطريات.
تتضمن بعض التفاعلات الأخرى الأكثر أهمية ما يلي:
- حاصرات قنوات الكالسيوم: Orap (pimozide) ، Propulsid (cisapride) ، Vascor (bepridil) ، وغيرها
- مشتقات الإرغوت: DHE 45 (ثنائي هيدروإرغوتامين) ، إرغوستات (إرغوتامين) ، إرغوترات (ميثيلرجونوفين) ، وغيرها
- دواء التهاب الكبد B: Hepsera (adefovir)
- الميثادون
- نبتة سانت جون
- أدوية السل: ميكوبوتين (ريفابوتين) ، ريفادين (ريفامبين) ، وغيرها
.jpg)