ماذا تعرف عن البنسلينات

البنسلين مضاد حيوي يستخدم لعلاج أنواع معينة من الالتهابات البكتيرية. تشمل الآثار الجانبية الشائعة الإسهال واضطراب المعدة ، وقد يكون لدى بعض الأشخاص رد فعل تحسسي تجاه البنسلين - ويمكن أن تتراوح التأثيرات من خفيفة إلى شديدة.

يتوفر البنسلين في شكل فموي يؤخذ عن طريق الفم ، أو عن طريق الحقن في الوريد (IV ، في الوريد) ، أو الحقن العضلي (IM ، في العضلة الكبيرة). وهناك أنواع مختلفة من البنسلين لها آليات عمل مختلفة.

خلفية

تُشتق جميع أشكال البنسلين ، جزئيًا على الأقل ، من فطر يعرف باسمأقحوان البنسليوم.

يعود الفضل للعالم الاسكتلندي ألكسندر فليمنج في اكتشاف البنسلين في عام 1929 عندما أدرك أن الثقافات البكتيرية الملوثة عن طريق الخطأ بـ "عصير العفن" تقتل بواسطة الفطريات. لم يتمكن العلماء حتى عام 1941 من عزل الدواء وتنقيته واختباره بنجاح في أول مريض لهم ، مستبدين عصر المضادات الحيوية.

بحلول الستينيات من القرن الماضي ، كان العلماء قادرين على تطوير أول أدوية بنسلين شبه صناعية قادرة على علاج مجموعة واسعة من الالتهابات البكتيرية. كان ذلك في نفس الوقت تقريبًا الذي بدأوا فيه في التعرف على خطر مقاومة البنسلين ، حيث بدأت السلالات البكتيرية الطافرة المقاومة للمضادات الحيوية في الظهور وتنتقل عبر السكان.

يوجد اليوم عدد متزايد من الالتهابات البكتيرية التي تكون مقاومة كليًا أو جزئيًا لعقاقير البنسلين الأصلية ، بما في ذلكالنيسرية البنية(السيلان) ومقاومة للميثيسيلينالمكورات العنقودية الذهبية(MRSA).

العقدية الرئوية(نوع من الالتهاب الرئوي الجرثومي) وأنواع معينة منالمطثيةوالليستيرياأصبحت البكتيريا أقل استجابة لهذه المضادات الحيوية أيضًا.

من المعروف أن الإفراط في استخدام المضادات الحيوية في الماشية لتعزيز النمو يزيد من مخاطر البكتيريا المقاومة ، بما في ذلك الجراثيم المقاومة ، على طول السلسلة الغذائية. ونتيجة لهذا القلق العالمي المتزايد ، حظرت الولايات المتحدة استخدام المضادات الحيوية للنمو الترويج في الحيوانات في عام 2017.

أنواع

تنتمي البنسلينات إلى عائلة أكبر من الأدوية تعرف باسم المضادات الحيوية بيتا لاكتام. تشترك هذه الأدوية في بنية جزيئية مماثلة وتتكون من حلقة من أربع ذرات ، يشار إليها باسم بيتا لاكتام. يحتوي كل نوع من أنواع البنسلين على سلاسل جانبية إضافية تحدد نشاطه.

تعمل البنسلين عن طريق الارتباط بجزيئات على جدران البكتيريا تسمى ببتيدوغليكان. عندما تنقسم البكتيريا ، يمنع البنسلين البروتينات الموجودة في جدار الخلية من التجمع بشكل صحيح ، مما يتسبب في تمزق الخلية البكتيرية وموتها بسرعة.

البنسلينات الطبيعية هي تلك المشتقة مباشرة منP. أقحوانالفطريات. هناك نوعان من البنسلين الطبيعي.

يتم إنتاج البنسلينات شبه المصنعة في المختبر لتشبه المواد الكيميائية الموجودة فيهاP. أقحوان. هناك أربع فئات من البنسلينات شبه المصنعة ، بما في ذلك المضادات الحيوية الموصوفة بشكل شائع مثل الأموكسيسيلين والأمبيسلين.

طبيعي >> صفة

• البنسلين جي (بنزيل بنسلين)

• البنسلين V (فينوكسي ميثيل بنسلين)

شبه الاصطناعية

• أمينوبنسلين (أمبيسيلين ، أموكسيسيلين ، وهيتاسيللين)

• البنسلينات المضادة للمكورات العنقودية (كلوكساسيللين ، ديكلوكساسيللين ، نافسيللين ، وأوكساسيلين)

• البنسلين واسع الطيف (كاربينيسيلين ، ميزلوسيلين ، بيبيراسيلين ، تيكارسيلين)

• مثبط بيتا لاكتاماز (حمض الكلافولانيك)

كل نوع من هذه الأنواع له بنية جزيئية مختلفة قليلاً ويمكن أن تدار بشكل مختلف عن الأنواع الأخرى.

بعض البنسلينات ليس لها نشاط مباشر مضاد للجراثيم. يتم استخدامها في العلاج المركب للمساعدة في التغلب على مقاومة البنسلين. على سبيل المثال ، يمنع حمض الكلافولانيك إنزيمًا تفرزه البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية (بيتا لاكتاماز) الذي يثبط نشاط المضادات الحيوية بيتا لاكتام.

الاستخدامات

تُستخدم البنسلينات في علاج الالتهابات البكتيرية - وهي لا تعالج العدوى الفيروسية أو الفطرية أو الطفيلية. تنشط الأدوية بشكل عام ضد البكتيريا موجبة الجرام ، وهي مجموعة من البكتيريا تحتوي على الببتيدوغليكان على السطح الخارجي لجدار الخلية. مع البكتيريا سالبة الجرام ، يتم دفن طبقة الببتيدوغليكان تحت طبقة من الخلايا الدهنية ، مما يجعل من الصعب على الدواء الوصول إلى الجزيء.

تشمل قائمة البكتيريا موجبة الجرام التي يمكن علاجها بالبنسلين تلك الموجودة فيكلوستريديوم ، الليستيريا ، النيسرية ، المكورات العنقودية ،والعقديةجنس.

لا تزال البنسلينات الطبيعية - البنسلين جي والبنسلين الخامس - مستخدمة حتى اليوم وهي مناسبة لعلاج بعض أنواع العدوى البكتيرية الشائعة وغير الشائعة.

المخدراتإدارةالحالات التي يتم علاجها بشكل شائعالبنسلين جيالحقن الوريدي أو العضلي• الجمرة الخبيثة
• التهاب الشغاف الجرثومي
•التهاب السحايا الجرثومي
•النسيج الخلوي
•الخناق
• الغرغرينا
•التهاب الأمعاء
• الالتهاب الرئوي المكورات الرئوية
• التهاب الحلق
• مرض الزهري (متقدم منتشر أو خلقي)
•كزاز
•التهاب اللوزتينالبنسلين Vعن طريق الفم• الجمرة الخبيثة
•النسيج الخلوي
• خراج الأسنان
• الحمرة
•الحمى الروماتيزمية
• التهاب الحلق
• التهابات الجلد العقدية
•التهاب اللوزتين

على النقيض من ذلك ، يمكن استخدام المضادات الحيوية شبه الاصطناعية مثل الأموكسيسيلين - أحد أكثر المضادات الحيوية شيوعًا اليوم - لعلاج مجموعة واسعة من عدوى الجهاز التنفسي والجلد والالتهابات البكتيرية مثلجرثومة المعدةومرض لايم والتهاب الأذن الوسطى الحاد.

خارج التسمية

يعد استخدام البنسلينات خارج نطاق التسمية أمرًا شائعًا ، وإن كان في كثير من الأحيان مع أدوية مثل الأموكسيسيلين والأمبيسلين أكثر من استخدام البنسلين الطبيعي. يشمل الاستخدام خارج الملصق علاج مرضى الرعاية الحرجة المصابين بالإنتان أو الأطفال حديثي الولادة المصابين بضائقة تنفسية حادة. في أي من الحالتين ، لم يتم الإشارة إلى الأدوية لمثل هذا الاستخدام ، ولكن غالبًا ما تُعتبر ضرورية في حالة عدم توفر خيارات علاج أخرى.

يستخدم البنسلين G أحيانًا خارج الملصق لعلاج التهابات المفاصل الصناعية ومرض لايم وداء البريميات. يستخدم البنسلين V أحيانًا خارج الملصق لعلاج مرض لايم والتهاب الأذن الوسطى ، أو لمنع العدوى لدى الأشخاص الذين يخضعون لعملية زرع الخلايا الجذعية.

قبل اتخاذ

يمكن أن يكون البنسلين فعالًا جدًا إذا تم استخدامه بشكل مناسب. ومع ذلك ، هناك حالات يكون فيها الدواء غير فعال في إزالة العدوى. في مثل هذه الحالات ، يمكن استخدام اختبار الحساسية للمضادات الحيوية (المعروف أيضًا باسم اختبار حساسية المضادات الحيوية) لتحديد ما إذا كانت عدوى الشخص تستجيب للبنسلين.

يبدأ الاختبار عن طريق استنبات البكتيريا المأخوذة من مسحة من سوائل الجسم ، ثم تعريض البكتيريا مباشرة لأنواع مختلفة من البنسلين في المختبر. غالبًا ما يستخدم اختبار الحساسية للمضادات الحيوية للأشخاص المصابين بالتهاب رئوي مكتسب من المجتمع والمعرضين لخطر الإصابة بمرض شديد أو الوفاة.

الاحتياطات وموانع الاستعمال

يُمنع استخدام البنسلين إذا كان لديك حساسية سابقة تجاه أي دواء من عائلة البنسلين. يجب أيضًا استخدامه بحذر شديد إذا كنت قد عانيت في الماضي من رد فعل شديد من فرط الحساسية للأدوية ، بما في ذلك الحساسية المفرطة ، أو متلازمة ستيفنز جونسون (SJS) ، أو نخر البشرة السام (TEN).

إذا كان لديك رد فعل تحسسي تجاه البنسلين G أو البنسلين V في الماضي ، فقد تكون - ولكن ليس بالضرورة - لديك حساسية من البنسلين شبه الاصطناعي مثل الأموكسيسيلين أو الأمبيسلين.

يجب استخدام المضادات الحيوية الأخرى من بيتا لاكتام بحذر عند الأشخاص المصابين بحساسية البنسلين حيث يوجد خطر ، وإن كان طفيفًا ، لحدوث حساسية متصالبة. وهذا يشمل المضادات الحيوية للسيفالوسبورين مثل Keflex (cephalexin) و Maxipime (cefepime) و Rocephin (ceftriaxone) و Suprax (cefixime).

إذا كنت قلقًا من احتمال إصابتك بالحساسية من البنسلين ، فيمكنك إجراء اختبار حساسية الجلد لمعرفة ما إذا كنت تتفاعل مع كمية دقيقة من الدواء الموضوعة تحت الجلد.

يجب أيضًا استخدام البنسلين بحذر شديد إذا كنت تعاني من الفشل الكلوي الحاد. يُفرز البنسلين بشكل رئيسي من خلال الكلى ، ويمكن أن يؤدي ضعف وظائف الكلى إلى تراكم الدواء إلى مستويات سامة. يمكن أن تؤدي الجرعة الزائدة من البنسلين إلى أعراض الانفعالات والارتباك والذهول والتشنجات غير الطبيعية ، وفي حالات نادرة ، الغيبوبة.

الجرعة

يمكن أن تختلف الجرعة الموصى بها من البنسلين جي والبنسلين الخامس تبعًا للمرض ومرضه وعمر الشخص المعالج.

يتم قياس الجرعات بعدة طرق مختلفة اعتمادًا على التركيبة. في البالغين ، يُقاس الدواء عادةً بوحدات أو مليغرام (ملغ). عند الأطفال ، يمكن حساب الجرعة بالملليغرام لكل كيلوغرام من وزن الجسم يوميًا (مجم / كجم / يوم) أو وحدات لكل كيلوجرام من وزن الجسم يوميًا (وحدات / كجم / يوم).

المخدراتإشارةالجرعة الموصى بهاالبنسلين جيالجمرة الخبيثةالحد الأدنى 8 ملايين وحدة يوميًا في أربع جرعات مقسمةالخناقالبالغون: 2 إلى 3 ملايين وحدة يوميًا مقسمة على جرعات لمدة 10 إلى 12 يومًا
الأطفال: 150.000 إلى 250.000 وحدة / كجم / يوم على أربع جرعات مقسمة لمدة 7 إلى 14 يومًاالتهاب داخلى بالقلبالبالغون: 15 إلى 20 مليون وحدة يوميًا لمدة 4 أسابيع
الأطفال: 150.000 إلى 300.000 وحدة / كجم / يوم في أربع إلى ست جرعات مقسمة (تختلف المدة حسب شدة المرض)الغرغرينا20 مليون وحدة يومياالتهاب السحاياالبالغون: 14 إلى 20 مليون وحدة يوميًا لمدة أسبوعين
الأطفال: 150.000 إلى 300.000 وحدة / كجم / يوم في أربع إلى ست جرعات مقسمة (تختلف المدة حسب شدة المرض)التهاب رئويالبالغون: من 5 إلى 24 مليون وحدة يوميًا في أربع إلى ست جرعات مقسمة (تختلف المدة حسب شدة المرض)مرض الزهريالكبار: من 12 إلى 24 مليون وحدة يوميًا كل أربع ساعات لمدة 10 إلى 14 يومًا
الأطفال: 200.000 إلى 300.000 وحدة / كجم / يوم في أربع إلى ست جرعات مقسمة لمدة 10 إلى 14 يومًاالبنسلين Vخراج الأسنان250 إلى 500 مجم كل 6 ساعات لمدة 5 إلى 7 أيامالحمرة500 مجم كل 6 ساعات حسب الحاجةالحمى الروماتيزميةالكبار: 250 مجم كل 12 ساعة حسب الحاجة
الأطفال: 125 إلى 250 مجم كل 12 ساعة حسب الحاجةالتهاب الحلقللبالغين: 500 مجم كل 12 ساعة أو 250 مجم كل 6 ساعات لمدة 10 أيام
للأطفال: 250 إلى 500 مجم كل 8 إلى 12 ساعة لمدة 10 أيامالتهابات الجلد العنقودية250 إلى 500 مجم كل 6 إلى 8 ساعات (تختلف المدة حسب شدة المرض)

التعديلات

إذا كنت تعاني من مرض في الكلى ، فقد تحتاج إلى جرعة أقل من البنسلين لمنع تسمم الأدوية. يوصى عادةً بتخفيض الجرعة عندما يكون تصفية الكرياتينين (مقياس لوظيفة الكلى) أقل من 10 مللتر في الدقيقة (مل / دقيقة).

من ناحية أخرى ، إذا كنت تعالج بغسيل الكلى ، فقد تحتاج إلى جرعة أعلى لأن غسيل الكلى يمكن أن يسرع من إزالة البنسلين من الدم.

كيف تأخذ وتخزين

البنسلين جي

يتوفر البنسلين G إما كمحلول مخلوط مسبقًا أو مسحوق يعاد تكوينه بماء معقم للحقن. يمكن تخزين المحلول المخلوط مسبقًا في الثلاجة أو الفريزر ، بينما يمكن الاحتفاظ بتركيبة المسحوق بأمان في درجة حرارة الغرفة.

لا يتم إعطاء حقن البنسلين جي ذاتيًا.

البنسلين V

يتوفر البنسلين V كقرص فموي أو مسحوق بنكهة الكرز ممزوجًا بالماء. يمكن تخزين كلاهما بأمان في درجة حرارة الغرفة. بمجرد إعادة تكوين المسحوق ، يجب تخزينه في الثلاجة والتخلص منه بعد 14 يومًا.

يجب تناول البنسلين V على معدة فارغة لضمان أقصى امتصاص. يجب تناوله قبل الوجبة بساعة على الأقل أو بعد الوجبة بساعتين على الأقل.

إذا فاتتك جرعة من البنسلين V ، خذها حالما تتذكرها. إذا كان قريبًا من وقت تناول الجرعة التالية ، فتجاوز الجرعة واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعات أبدًا.

استخدام وفقا لتوجيهات

تناول البنسلين دائمًا حسب التوجيهات وحتى الاكتمال. لا تتوقف لأنك تشعر بتحسن. يجب أن تأخذ الدورة التدريبية بأكملها حتى يتم القضاء على جميع البكتيريا. يمكن أن تتكاثر كميات صغيرة من البكتيريا المتبقية بمجرد توقف العلاج.

آثار جانبية

تكون معظم الآثار الجانبية للبنسلين خفيفة وعابرة وتختفي من تلقاء نفسها دون علاج. لكن في بعض الأحيان يمكن أن تكون الآثار الجانبية شديدة - وحتى مهددة للحياة - وتتطلب رعاية طارئة.

شائع

الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا للبنسلين (التي تؤثر على 1٪ على الأقل من المستخدمين) هي:

• إسهال
• صداع الراس
• اضطراب المعدة
• الغثيان أو القيء
• طفح جلدي أو خلايا (عادة خفيفة إلى معتدلة)
• ألم موقع الحقن (بالبنسلين جي)
• لسان أسود مشعر
• تشنجات العضلات
• القلاع الفموي
• عدوى الخميرة المهبلية

يمكن أن تحدث أيضًا الحمى والوذمة الوعائية (تورم الأنسجة) ولكنها أقل شيوعًا.

شديد

أحد أكثر المخاوف الجدية المرتبطة باستخدام البنسلين هو خطر الحساسية التي قد تهدد الحياة ، والتي تُعرف باسم الحساسية المفرطة. يؤثر التأق الحقيقي الناتج عن البنسلين على حوالي واحد إلى خمسة من كل 100000 شخص.

يمكن أن تجني الحساسية المفرطة أضرارًا جسيمة إذا تُركت دون علاج. يمكن أن يؤدي إلى الصدمة والغيبوبة وفشل الجهاز التنفسي أو القلب وحتى الموت.

متى تتصل برقم 911

اطلب رعاية الطوارئ إذا كنت تعاني من بعض أو كل أعراض الحساسية المفرطة بعد تلقي جرعة من البنسلين:

• ضيق في التنفس
• صفير
• الدوخة أو الدوار أو الإغماء
• طفح جلدي شديد أو خلايا
• سرعة ضربات القلب أو عدم انتظامها
• تورم في الوجه أو اللسان أو الحلق
• شعور بالهلاك الوشيك

في حالات نادرة ، يمكن أن تسبب البنسلين التهاب الكلية الخلالي الحاد ، وهي حالة التهاب في الكلى تحدث غالبًا بسبب رد فعل مناعي غير طبيعي للأدوية. تشمل الأعراض الغثيان والطفح الجلدي والحمى والنعاس وتناقص كمية البول واحتباس السوائل والقيء. معظم الحالات خفيفة ، ولكن يمكن أن يتحول بعضها إلى حالة خطيرة ويسبب إصابة الكلى الحادة.

ترتبط البنسلينات ، مثلها مثل جميع المضادات الحيوية ، بزيادة مخاطر الإصابةالمطثية العسيرةإسهال. يحدث هذا عندما يتم القضاء على البكتيريا الموجودة بشكل طبيعي في الأمعاء بواسطة المضادات الحيوية ، مما يسمح بذلكجيم صعبالبكتيريا لتتكاثر. معظم الحالات خفيفة ويمكن علاجها بسهولة ، ولكنجيم صعبمن المعروف في حالات نادرة أنه يسبب التهاب القولون الخاطف وتضخم القولون السام والموت.

التحذيرات والتفاعلات

تعتبر البنسلينات آمنة بشكل عام أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، يتم تصنيف الأدوية على أنها أدوية من فئة B ، مما يعني أن الدراسات التي أجريت على الحيوانات لم تظهر أي خطر من حدوث ضرر للجنين ولكن الأدلة على البشر غير متوفرة.

إذا كنت حاملاً أو تخططين للحمل أو الرضاعة الطبيعية ، فتحدثي مع طبيبك لفهم فوائد ومخاطر استخدام البنسلين تمامًا.

يمكن أن يتفاعل عدد من الأدوية أيضًا مع البنسلين ، في كثير من الأحيان من خلال التنافس على التصفية في الكلى. هذا يمكن أن يزيد من تركيزات البنسلين في الدم وكذلك خطر الآثار الجانبية وتسمم الأدوية. يمكن للأدوية الأخرى تسريع إزالة البنسلين من الجسم وتقليل فعالية الدواء.

من بين الأدوية التي يحتمل أن تتفاعل مع البنسلين:

• مضادات التخثر (مخففات الدم) مثل الكومادين (الوارفارين)
• مدرات البول (حبوب الماء) مثل لازيكس (فوروسيميد) وإدكرين (حمض إيثاكرينيك)
• العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات مثل الأسبرين وتيفوربيكس (إندوميثاسين) وفينيل بوتازون
• السلفانوميدات مثل باكتريم (سلفاميثوكسازول / تريميثوبريم) وأزولفدين (سلفاسالازين) وتروكسازول (سلفيسوكسازول)

لتجنب التفاعلات ، أخبر طبيبك دائمًا بأي أدوية تتناولها ، سواء كانت بوصفة طبية أو بدون وصفة طبية أو غذائية أو عشبية أو ترفيهية.