ماذا تعرف عن أدوية ضعف الانتصاب

جينيفر أ سميث / جيتي إيماجيس

عززت عقاقير ضعف الانتصاب ، المعروفة باسم مثبطات PDE5 ، الحياة الجنسية للعديد من الرجال منذ إدخالها في عام 1998. ما يقرب من نصف الرجال الذين تتراوح أعمارهم بين 40 و 70 عامًا يعانون من ضعف الانتصاب (ED) إلى حد ما. إطلاق الفياجرا (السيلدينافيل) ، كان لدى الرجال المصابين بضعف الانتصاب خيارات علاج محدودة. اليوم ، يمكن لحوالي 70٪ من الرجال الذين يتناولون مثبطات PDE5 الحفاظ على الانتصاب لفترة كافية للانخراط في الجماع.

على الرغم من الانتشار الواسع لمثبطات PDE5 ، إلا أن هناك قيودًا ومخاطر مرتبطة باستخدامها. على الرغم من أن جميع الأدوية تعمل بشكل مشابه ، إلا أن هناك اختلافات قد تجعل أحدها أكثر ملاءمة من غيره لشخص معين.

الاستخدامات

تستخدم مثبطات PDE5 للتغلب على ضعف الانتصاب ، والذي يشار إليه أيضًا بالعجز الجنسي. يمكن أن تساعد الرجال على تحقيق الانتصاب والحفاظ عليه ، خاصةً إذا كان السبب الأساسي هو فسيولوجي. قد يساعدون حتى إذا كان السبب نفسيًا من خلال توفير تأثير وهمي.

تعمل جميع مثبطات PDE عن طريق منع إنزيم يُعرف باسم phosphodiesterase type 5 (PDE5) في الجسم الكهفي (الجزء الداخلي الإسفنجي للقضيب حيث توجد معظم الأوعية الدموية). عن طريق تثبيط PDE5 ، تكون جزيئات أكسيد النيتريك أكثر قدرة على الارتباط بالعضلات في الجسم الكهفي ، مما يسمح لها بالاسترخاء وزيادة تدفق الدم إلى القضيب.

هناك خمسة مثبطات PDE5 معتمدة لعلاج الضعف الجنسي من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA):

• أقراص الفياجرا (سيلدينافيل) ، تمت الموافقة عليها عام 1998
• أقراص سياليس (تادالافيل) ، تمت الموافقة عليها عام 2003
• أقراص Levitra (vardenafil) ، تمت الموافقة عليها عام 2003
• ستاكسين (فاردينافيل) أقراص قابلة للذوبان ، معتمدة عام 2010
• أقراص Stendra (avanafil) ، تمت الموافقة عليها عام 2012

بالإضافة إلى إصدارات اسم العلامة التجارية ، هناك إصدارات عامة من السيلدينافيل ، وتادالافيل ، وأقراص فاردينافيل ، وأقراص فاردينافيل القابلة للذوبان بأسعار منخفضة بشكل عام.

بعض مثبطات PDE5 لها استخدامات أخرى معتمدة. السيلدينافيل ، على سبيل المثال ، يوصف بشكل شائع لعلاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي (ارتفاع ضغط الدم في الرئتين) ، وفي هذه الحالة يباع تحت الاسم التجاري Revatio. يستخدم Tadalafil أيضًا لهذا الغرض مثل Adcirca ، وكذلك لعلاج تضخم البروستاتا الحميد (تضخم البروستاتا).

قبل اتخاذ

لا تعمل مثبطات PDE5 مع الجميع - ولا سيما الرجال الذين تعرضوا لأضرار في الأوعية الدموية أو أعصاب القضيب نتيجة جراحة البروستاتا أو أمراض القلب والأوعية الدموية أو مرض السكري.

كقاعدة عامة ، يجب على الأطباء تحديد سبب الضعف الجنسي قبل وصف أي دواء. يمكن أن يؤدي القيام بذلك إلى صياغة التوقعات بشكل أفضل وتجنب زيادة التوتر ومشاكل الصورة الذاتية التي يواجهها الرجال الذين يعانون من الضعف الجنسي عادة.

الاحتياطات وموانع الاستعمال

تعمل مثبطات PDE5 عن طريق زيادة توافر أكسيد النيتريك في مجرى الدم. لهذا السبب ، لا ينبغي أبدًا استخدام مثبطات PDE5 مع أي نترات عضوية لها نفس التأثير. يمكن أن يؤدي القيام بذلك إلى انخفاض محتمل في ضغط الدم يهدد الحياة يُعرف باسم أزمة انخفاض ضغط الدم.

من بين بعض عقاقير النترات المثيرة للقلق:

• النتروجليسرين
• نترات الأميل
• ألكيل نيتريت ("بوبرس")
• أحادي نيترات إيزوسوربيد
• ثنائي إيزوسوربيد
• نتروبروسيد الصوديوم

قد يحتاج الرجال المصابون بمرض شديد في الكبد أو الكلى إلى تجنب مثبطات PDE5:

• لا ينبغي أبدًا تناول Cialis و Levitra و Staxyn (الشكل القابل للذوبان من Levitra) و Stendra من قبل أي شخص يعاني من ضعف شديد في الكبد (مصنف على أنه Child-Pugh Class C).
• يُمنع استعمال ليفيترا وستانكسين وستندرا للرجال الذين يخضعون لغسيل الكلى.

يمكن استخدام الفياجرا في كل من هؤلاء السكان ، ولكن بأقل جرعة - 25 ملليغرام (ملغ).

الجرعة

تختلف جرعة أدوية الضعف الجنسي حسب النوع المختار. كل دواء له نقاط قوة مختلفة بالإضافة إلى بدايات وفترات عمل مختلفة.

Cialis هو مثبط PDE5 الوحيد الذي يمكن تناوله حسب الحاجة أو بجرعات يومية منخفضة لتحقيق الانتصاب "عند الطلب".

إرشادات الجرعاتالمخدراتالقوة بالملليغرام (ملغ)جرعةمدة العملالفياجرا25 مجم ، 50 مجم ، 100 مجم (50 مجم مناسب لمعظم الرجال)1 ساعة قبل الجماعمن 4 إلى 5 ساعاتسياليس2.5 مجم ، 5 مجم ، 10 مجم ، 20 مجم (10 مجم مناسبة لمعظم الرجال)30 إلى 45 دقيقة قبل ممارسة الجنسمن 24 إلى 36 ساعةسياليس (يوميًا)2.5 مجم ، 5 مجم (2.5 مجم مناسب لمعظم الرجال)مرة واحدة يومياً تؤخذ في نفس الوقت يومياًمستمرليفيترا5 مجم ، 10 مجم ، 20 مجم (10 مجم مناسبة لمعظم الرجال)1 ساعة قبل الجماعمن 4 إلى 5 ساعاتستاكسين10 مجم1 ساعة قبل الجماعمن 4 إلى 5 ساعاتستيندرا50 مجم ، 100 مجم ، 200 مجم (100 مجم مناسبة لمعظم الرجال)30 دقيقة قبل ممارسة الجنسمن 6 إلى 12 ساعة

كقاعدة عامة ، يجب دائمًا استخدام أقل جرعة فعالة. إذا كنت غير قادر على تحقيق الانتصاب أو الحفاظ عليه بالجرعة الموصوفة ، فتحدث مع طبيبك لمعرفة ما إذا كانت زيادة الجرعة آمنة ومعقولة.

التعديلات

قد يلزم تعديل جرعات بعض مثبطات PDE5 لبعض الأفراد. وتشمل هذه:

• الفياجرا: ينخفض ​​إلى 25 مجم إذا كنت تتناول حاصرات ألفا وتزيد فقط تحت إشراف الطبيب.
• سياليس: قلل من المدخول اليومي إلى 10 ملغ إذا كنت تعاني من ضعف خفيف في الكبد وإلى 5 ملغ في حالة غسيل الكلى.
• سياليس (يوميًا): يجب الحد من تناوله إلى 5 مجم يوميًا إذا كنت تعاني من تضخم البروستاتا الحميد.
• ليفيترا وستاكسين: ينخفض ​​إلى 5 مجم للرجال فوق سن 65 ويزيد فقط تحت إشراف الطبيب. قلل إلى 5 ملغ يوميًا إذا كنت تعاني من ضعف خفيف في الكبد ولا تتجاوز 10 ملغ يوميًا.
• Stendra: ينخفض ​​إلى 50 مجم إذا كنت تتناول حاصرات ألفا وتزيد فقط تحت إشراف الطبيب

كيف تأخذ وتخزين

تؤخذ جميع مثبطات PDE5 عن طريق الفم مع الطعام أو بدونه. الغذاء لا يعيق فعالية الدواء أو بداية أو مدة العمل.

بالنسبة للرجال الذين لا يحبون أو لا يستطيعون ابتلاع الحبوب ، تقدم أقراص Staxyn بديلاً جذابًا. حبوب منع الحمل لها نكهة النعناع الحلو وتذوب بسرعة عند وضعها على اللسان.

يتم تخزين مثبطات PDE5 بأمان عند أو حوالي 77 درجة فهرنهايت (25 درجة مئوية). إن التعرض قصير المدى لدرجات حرارة من 59 درجة فهرنهايت إلى 86 درجة فهرنهايت (15 درجة مئوية إلى 30 درجة مئوية) لن يؤذي الدواء ، ولكن لا تقم بتخزينه أبدًا في صندوق القفازات أو في ضوء الشمس المباشر. من الأفضل تخزين الأدوية في عبواتها الأصلية أو عبوات نفطة حتى الاستخدام. لا تستخدم أبدًا الأدوية منتهية الصلاحية.

لا تأخذ أكثر من الحد الأقصى للجرعة الموصى بها أو تأخذ اثنين من مثبطات PDE5 مختلفة "لتعزيز" آثارها. هذا لن يؤدي إلا إلى زيادة مخاطر و / أو شدة الآثار الجانبية.

آثار جانبية

جميع مثبطات PDE5 جيدة التحمل بشكل عام. لأن لديهم آليات عمل متشابهة ، لديهم العديد من نفس الآثار الجانبية. معظم الآثار الجانبية خفيفة إلى يمكن التحكم فيها ، على الرغم من أن بعضها يتطلب إنهاء العلاج والرعاية الطبية الفورية.

شائع

تشمل الآثار الجانبية الشائعة لمثبطات PDE5 ما يلي:

• صداع الراس
• دوخة
• تدفق مائى - صرف
• معده مضطربه
• إحتقان بالأنف
• آلام العضلات
• الغثيان (خاصة مع الفياجرا والليفيترا)
• آلام الظهر (خاصة مع سياليس ، وستاكسين ، وستيندرا)
• اضطرابات بصرية مزرقة (خاصة مع الفياجرا)

تميل حدوث وشدة الآثار الجانبية إلى الزيادة مع الجرعة. إذا تم تناول مثبطات PDE5 بكميات زائدة ، يمكن أن تسبب انخفاضًا سريعًا في ضغط الدم والإغماء (الإغماء). لهذا السبب يجب دائمًا استخدام أقل جرعة فعالة.

شديد

هناك العديد من الآثار الجانبية غير الشائعة والتي تكون شديدة بشكل خاص وقد تتطلب تدخلاً طارئًا. فيما بينها:

• القساح (الانتصاب المستمر والمؤلم) هو مصدر قلق مشترك لجميع أدوية الضعف الجنسي. إذا استمر الانتصاب لمدة تزيد عن أربع ساعات ، فاطلب الرعاية العاجلة.
• قد يكون فقدان الرؤية المفاجئ مرتبطًا بحالة تُعرف باسم الاعتلال العصبي البصري الأمامي غير الشرياني ("سكتة العين") ، وهي حالة معروفة بأنها تؤثر على عدد صغير أو متعاطي أدوية الضعف الجنسي. الرعاية الطارئة ضرورية في هذه الحالة فقدان مفاجئ للرؤية في إحدى العينين أو كلتيهما.
• لوحظ فقدان السمع المفاجئ كأثر جانبي محتمل لمثبطات PDE5. اطلب العناية الطبية إذا كان هناك نقص مفاجئ في السمع في إحدى الأذنين أو كلتيهما.

سبب ضعف السمع لدى مستخدمي مثبطات PDE5 غير معروف حتى الآن ، على الرغم من أن الفياجرا يبدو أنها تشكل الخطر الأكبر.

التحذيرات والتفاعلات

تُفرز مثبطات PDE5 بشكل أساسي في البراز وبدرجة أقل في البول. بسبب تأثيرها المحتمل على الكبد والكلى ، يجب بذل الجهود لتقييم وظائف الكبد (الكبد) والوظيفة الكلوية (الكلى) قبل بدء العلاج. هذا ينطبق بشكل خاص على الأشخاص الذين تم تشخيصهم أو المعرضين لخطر الإصابة بأمراض الكبد أو أمراض الكلى.

نظرًا لخطر فقدان البصر ، يجب على الرجال المصابين بأمراض العين الوراثية (مثل عمى الألوان أو ضمور القرنية أو الورم الأرومي الشبكي) وأولئك الذين لديهم تاريخ سابق للإصابة بسكتة دماغية عدم تناول مثبطات PDE5.

التفاعلات الدوائية

حتى ما وراء النترات العضوية الموانعة ، هناك قائمة واسعة من الأدوية والمواد التي قد تتفاعل مع مثبطات PDE5.

من بين هذه الأدوية ، يجب استخدام حاصرات ألفا والأدوية الخافضة للضغط بحذر شديد بسبب خطر انخفاض ضغط الدم الشديد. إذا لم يتم فصل الجرعات لمدة 24 ساعة (أو 48 ساعة مع سياليس) ، فقد يحدث انخفاض ضغط الدم الشديد. تشكل محفزات إنزيم Guanylate cyclase (مستقبلات أكسيد النيتريك) مخاطر مماثلة.

حتى الكحول يمكن أن يسبب انخفاضًا مؤقتًا في ضغط الدم إذا تم تناوله مع مثبط PDE5. هذا صحيح بشكل خاص مع Cialis (جزئيًا لأن الدواء يبقى في النظام لفترة أطول بكثير من أدوية الضعف الجنسي الأخرى).

الأدوية المصنفة على أنها مثبطات السيتوكروم 450 (CYP450) تثير مخاوف مختلفة. CYP450 هو إنزيم يستخدمه الجسم لاستقلاب العديد من الأدوية. يمكن لبعض مثبطات CYP450 أن تزيد من تركيز مثبطات PDE5 في الدم بما يصل إلى 11 ضعفًا (ومعها خطر الآثار الجانبية) ، بينما يقلل البعض الآخر من التركيزات (ومعها فعالية الدواء) . العديد من المضادات الحيوية وأدوية فيروس نقص المناعة البشرية من مثبطات CYP القوية.

تشمل حاصرات ألفا المثيرة للقلق ما يلي:

• أنتييسدان (أتيباميزول)
• كاردورا (دوكسازوسين)
• ديبنزينلين (فينوكسي بنزامين)
• فلوماكس (تامسولوسين)
• هيترين (تيرازوسين)
• ايدازوكسان
• مينيبريس (برازوسين)
• نورفاسك (أملوديبين)
• فينتولامين
• رابافلو (سيلودوسين)
• ريميرون (ميرتازابين)
• تولازولين
• ترازادون
• أوروكساترال (الفوزوزين)
• يوهمبين

تشمل فئات الأدوية الخافضة للضغط المثيرة للقلق ما يلي:

• مدرات البول الثيازيدية
• مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين
• حاصرات الكالسيوم
• حاصرات بيتا
• حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين (ARBs)

تشمل مثبطات CYP450 المثيرة للقلق ما يلي:

• كلاريثروميسين
• كريكسيفان (إندينافير)
• ديفلوكان (فلوكونازول)
• ديلتيازيم
• اميند (أبريبيتانت)
• الاريثروميسين
• عصير الجريب فروت (مع سياليس بشكل رئيسي)
• إنفيراس (ساكوينافير)
• ليكسيفا (فوسامبرينافير)
• نيزورال (كيتوكونازول)
• رياتاز (أتازانافير)
• ريفامبين (بشكل رئيسي مع سياليس)
• ريتونافير
• سبورانوكس (إيتراكونازول)
• تيليثروميسين
• فيراباميل

كلمة من Verywell

لا يوجد مثبط PDE5 واحد يكون بطبيعته "أفضل" من مثبطات أخرى. في كثير من الأحيان ، يصف الطبيب الفياجرا للمستخدمين لأول مرة ، ويرجع ذلك جزئيًا إلى التعرف على الاسم والتكلفة. لكن الحقيقة البسيطة هي أن الآخرين قد يعملون بشكل جيد ، إن لم يكن أفضل ، ويقدمون آثارًا جانبية أقل. غالبًا لن تعرف حتى تجرب عدة مرات.

عند مناقشة طبيبك بشأن الدواء الذي يجب استخدامه ، تأكد من معرفته بأي مشاكل في الكبد أو الكلى لديك ، والأدوية التي تتناولها (سواء بوصفة طبية أو بدون وصفة طبية) ، وما إذا تم تشخيصك بالعين أو أمراض القلب والأوعية الدموية.

كلما عرف مقدم الرعاية الصحية عن صحتك ، زادت احتمالية عثوره على الدواء والجرعة المناسبة لك تمامًا.