برافاستاتين دواء عن طريق الفم يستخدم لعلاج ارتفاع نسبة الكوليسترول والوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية لدى الأشخاص المعرضين لخطر كبير. ينتمي برافاستاتين إلى فئة من العقاقير تعرف باسم الستاتين التي تمنع إنزيمًا يسمى HMG-CoA والذي يستخدمه الجسم لإنتاج الكوليسترول والمواد الدهنية الأخرى (الدهون). من خلال القيام بذلك ، يمكن أن يساعد برافاستاتين في منع تراكم الدهون في الشرايين (المعروف باسم تصلب الشرايين) وتقليل خطر الإصابة بالنوبات القلبية والسكتة الدماغية وأمراض القلب والأوعية الدموية الأخرى.
تمت الموافقة على Pravastatin لأول مرة من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) في عام 1991 تحت الاسم التجاري Pravachol. اليوم ، يتوفر في شكل عام تحت الاسم الكيميائي برافاستاتين.
لورا بورتر / فيريويلالاستخدامات
تمت الموافقة على برافاستاتين للاستخدام في البالغين والأطفال حتى سن الثامنة. يتم استخدامه جنبًا إلى جنب مع نظام غذائي منخفض الدهون ويتم وصفه وفقًا للظروف التالية:
- لتحسين مستويات الدهون غير الطبيعية ، بما في ذلك الدهون الثلاثية ، والكوليسترول "الضار" منخفض الكثافة (LDL) ، وكوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL) "الجيد"
- لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم ولكن لا توجد علامات أخرى لمرض القلب التاجي
- لتقليل خطر الإصابة بنوبة قلبية ، أو سكتة إقفارية ، أو نوبة إقفارية عابرة ("سكتة دماغية صغيرة") لدى الأشخاص الذين يعانون من علامات سريرية لمرض القلب التاجي
- لإبطاء أو منع تطور تصلب الشرايين
- لتقليل خطر الاضطرار إلى الخضوع لعملية تحويل مسار القلب
- لعلاج اضطراب وراثي يسمى dysbetalipoproteinemia العائلي الذي يسبب ارتفاع الدهون الثلاثية وكوليسترول LDL وانخفاض نسبة الكوليسترول HDL
- لعلاج الأطفال بعمر 8 سنوات فما فوق الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي ، وهو مرض وراثي يتميز بمستويات غير طبيعية من الكوليسترول
يوصى باستخدام برافاستاتين إذا لم تعمل جميع التدابير المحافظة الأخرى ، مثل النظام الغذائي والتمارين الرياضية وخفض الوزن ، على تحسين مستويات الكوليسترول في الدم.
قبل اتخاذ
حقيقة أنك تعاني من ارتفاع الكوليسترول لا تعني بالضرورة أنك بحاجة إلى أدوية الستاتين. في كثير من الحالات ، تكون التغييرات في نمط الحياة ، مثل ممارسة التمارين الرياضية بانتظام واتباع نظام غذائي صحي للقلب وفقدان الوزن والإقلاع عن التدخين ، هي كل ما يلزم لتطبيع مستويات الدهون في الدم.
إذا فشلت هذه التدخلات في توفير الراحة أو إذا كان لديك العديد من عوامل الخطر القلبية الوعائية ، فقد يوصي طبيبك بالعلاج. في عام 2018 ، أصدرت الكلية الأمريكية لأمراض القلب (ACC) وجمعية القلب الأمريكية (AHA) إرشادات محدثة بشأن الاستخدام المناسب للعقاقير المخفضة للكوليسترول ، بما في ذلك متى وكيف تبدأ العلاج.
يعتمد قرار بدء عقار برافاستاتين بشكل كبير على عمرك ، ونتائج اختبار الدم LDL ، وما إذا كنت مصابًا أو معرضًا لخطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية الناجمة عن تصلب الشرايين (ASCVD).
وفقًا لإرشادات ACC / AHA ، يجب أن يبدأ العلاج بالستاتين بناءً على المعايير التالية:
- البالغون المصابون بـ ASCVD: ابدأ بتناول عقار الستاتين عالي الكثافة
- البالغون المعرضون لخطر الإصابة بـ ASCVD مع LDL فوق 70: ابدأ بتناول عقار الستاتين عالي الكثافة
- البالغون المصابون بـ LDL فوق 190: ابدأ بتناول عقار الستاتين عالي الكثافة
- البالغون الذين تتراوح أعمارهم بين 40 و 75 عامًا المصابين بداء السكري و LDL أكبر من 70 عامًا: يبدأون بستاتين متوسط الشدة ، ويزيد إلى ستاتين عالي الكثافة إذا كان خطر الإصابة بـ ASCVD المحسوب لمدة 10 سنوات مرتفعًا
- البالغون الذين تتراوح أعمارهم بين 40 و 75 مع ارتفاع خطر الإصابة بـ ASCVD: يمكن علاجهم بناءً على مراجعة عوامل الخطر الخاصة بـ ASCVD (مثل LDL الذي يزيد عن 160 مجم / ديسيلتر ، ومتلازمة التمثيل الغذائي ، وانقطاع الطمث المبكر ، وما إلى ذلك)
- البالغون الذين تتراوح أعمارهم بين 40 و 75 عامًا المعرضين لخطر كبير للإصابة بـ ASCVD مع LDL فوق 70: يمكن علاجهم على أساس كل حالة على حدة ، من الناحية المثالية باستخدام فحص الكالسيوم في الشريان التاجي (CAC) لتحديد المخاطر
- البالغون والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 40 عامًا أو البالغين فوق 75 عامًا: يمكن علاجهم على أساس كل حالة على حدة ، مع مراعاة فوائد العلاج ومخاطره
الاحتياطات وموانع الاستعمال
يتم استقلاب برافاستاتين ، كما هو الحال مع أدوية الستاتين الأخرى ، بشكل رئيسي في الكبد. قد يتسبب الاستخدام طويل الأمد للعقار في تسمم الكبد في حوالي 1.2 في المائة من المستخدمين ، وفقًا لأبحاث ما قبل التسويق الصادرة عن إدارة الغذاء والدواء. الأشخاص الأكثر عرضة للإصابة هم أولئك الذين يعانون من خلل وظيفي في الكبد.
نظرًا لخطر إصابة الكبد ، يُمنع استخدام برافاستاتين في الأشخاص المصابين بمرض الكبد النشط أو الارتفاع المستمر وغير المبرر في إنزيمات الكبد.
برافاستاتين هو بطلان أيضا أثناء الحمل. يعتبر الكوليسترول أمرًا حيويًا لنمو الجنين ، وأي حرمان من الكوليسترول قد يؤثر على نمو الخلايا الطبيعي. الأمر نفسه ينطبق على الرضاعة الطبيعية لأن الدواء يمكن أن ينتقل من خلال لبن الأم إلى الرضيع.
على الرغم من تصنيف برافاستاتين ضمن فئة الحمل X ، مما يعني أنه تم الإبلاغ عن حالات ضرر للجنين في الحيوانات والبشر ، فقد خلصت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية إلى أن حالات العيوب الخلقية والإجهاض وموت الجنين لم تتجاوز ما كان متوقعًا في عموم السكان. .
أخيرًا ، لا ينبغي استخدام برافاستاتين في الأشخاص الذين لديهم فرط حساسية معروف للدواء أو أي من المكونات غير النشطة في الجهاز اللوحي.
الستاتينات الأخرى
برافاستاتين هو واحد فقط من العديد من العقاقير المخفضة للكوليسترول التي يتم وصفها بشكل شائع. البعض الآخر يشمل:
- كريستور (رسيوفاستاتين)
- ليسكول (فلوفاستاتين)
- ليبيتور (أتورفاستاتين)
- ليفالو (بيتافاستاتين)
- ميفاكور (لوفاستاتين)
- زوكور (سيمفاستاتين)
هناك أيضًا أدوية مركبة بجرعة ثابتة تستخدم لعلاج ارتفاع الكوليسترول والحالات الأخرى ذات الصلة ، بما في ذلك Advicor (لوفاستاتين + نياسين) ، كادويت (أتورفاستاتين + أملوديبين) وفيتورين (سيمفاستاتين + إزيتيميب).
من الناحية المقارنة ، يميل برافاستاتين إلى أن يكون أقل فعالية من العديد من نظرائه. هذا لأنه يرتبط بمستقبلات أقل توفرًا على الخلايا المستهدفة ، مما يعني أن المزيد من الدواء يبقى في الدورة الدموية أكثر مما يمنع نشاط HMG-CoA.
وفقًا لمراجعة عام 2017 فيالمجلة الدولية لأمراض الغدد الصماء والتمثيل الغذائي,كان برافاستاتين ثاني أقل ستاتين فعالية بعد ليسكول من حيث قدرته على تحسين مستويات LDL و HDL والدهون الثلاثية.
هذا لا ينبغي أن يشير إلى أن برافاستاتين ليس له مكان في العلاج. قد لا يكون مفيدًا فقط للأشخاص الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الخفيف إلى المتوسط ، ولكن يمكن استخدامه أيضًا عندما تتطور مقاومة الأدوية أو عدم تحملها لعقار ستاتين آخر.
الجرعة
تتوافر أقراص برافاستاتين بوصفة طبية بجرعات 10 ملليجرام (مجم) و 20 ملليجرام و 40 ملليجرام و 80 ملليجرام. الدواء مخصص للاستخدام مع نظام غذائي مقيد منخفض الدهون المشبعة والكوليسترول. تختلف الجرعة حسب العمر على النحو التالي:
- للبالغين: 40 مجم مرة واحدة يومياً ، وتزيد إلى 80 مجم إذا لزم الأمر
- المراهقون 14 إلى 18:40 مجم مرة واحدة يوميًا
- الأطفال من 8 إلى 13: 20 مجم مرة واحدة يوميًا
يستغرق الأمر بشكل عام حوالي أربعة أسابيع قبل تحقيق الفوائد الكاملة للعلاج.
التعديلات
يجب وصف برافاستاتين بجرعة ابتدائية قدرها 10 ملغ مرة واحدة يوميًا للأشخاص المصابين بأمراض الكلى لتقليل خطر حدوث المزيد من الضرر. يمكن بعد ذلك زيادة الجرعة إذا لزم الأمر (بشكل عام إلى ما لا يزيد عن 20 مجم يوميًا) طالما أن وظائف الكلى (الكلى) لا تتأثر.
سيتم إجراء اختبارات فحص الدهون وفحوصات وظائف الكلى بانتظام لتتبع استجابتك للعلاج.
قد يلزم أيضًا تقليل الجرعة عند البالغين فوق 75 نظرًا لزيادة احتمالية الإصابة بالضعف الكلوي. في الوقت نفسه ، سيحتاج الأطباء إلى تقييم ما إذا كان العلاج مناسبًا أم لا.
وفقًا لفريق عمل الخدمات الوقائية بالولايات المتحدة ، لا توجد أدلة كافية على أن العقاقير المخفضة للكوليسترول مفيدة لكبار السن الذين ليس لديهم تاريخ سابق للإصابة بنوبة قلبية أو سكتة دماغية.
كيف تأخذ وتخزين
يمكن تناول برافاستاتين مع أو بدون طعام. له عمر نصف قصير نسبيًا (90 دقيقة إلى ساعتين) ، مما يعني أنه يجب عليك تناوله يوميًا ، من الناحية المثالية في نفس الوقت ، للحفاظ على التركيز الأمثل في الدم.
برافاستاتين مستقر نسبيًا عند تخزينه في درجة حرارة الغرفة. من الأفضل الاحتفاظ به في درجة حرارة 77 فهرنهايت (25 درجة مئوية) ، ولكنه يكون جيدًا بشكل عام في درجات حرارة تتراوح بين 56 فهرنهايت (13 درجة مئوية) و 86 فهرنهايت (30 درجة مئوية). بالإضافة إلى درجة الحرارة ، يعتبر برافاستاتين حساسًا للتعرض للأشعة فوق البنفسجية من الشمس. لتجنب التعرض المفرط ، احتفظ بالأقراص مخزنة في عبوتها الأصلية المقاومة للضوء.
إذا نسيت تناول جرعة برافاستاتين في الوقت المحدد ، فتناولها بمجرد أن تتذكرها. إذا كان قريبًا من وقت الجرعة التالية ، فتجاوز الجرعة الفائتة واستمر كالمعتاد. لا تضاعف الجرعات أبدًا.
آثار جانبية
كما هو الحال مع جميع الأدوية ، قد يسبب أتورفاستاتين آثارًا جانبية لدى بعض الأشخاص. بقدر ما تكون المخاطر مثيرة للقلق ، فإن ما بين 85 في المائة إلى 90 في المائة من مستخدمي الستاتين لن يتعرضوا لأية آثار جانبية على الإطلاق ، وفقًا للكلية الأمريكية لأمراض القلب.
شائع
الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا (التي تؤثر على 2 بالمائة على الأقل من المستخدمين) كانت:
- الصداع
- آلام العضلات
- الم المفاصل
- غثيان
- التقيؤ
- عدوى الجهاز التنفسي العلوي
- إسهال
معظم هذه الآثار الجانبية منخفضة الدرجة وتختفي تدريجيًا عندما يتكيف جسمك مع العلاج. تشمل الآثار الجانبية الأخرى الأقل شيوعًا الاحمرار والأرق وفقدان الدافع الجنسي وتساقط الشعر واضطرابات التذوق.
شديد
في حالات نادرة ، قد تسبب عقاقير الستاتين آثارًا جانبية خطيرة محتملة. تمت ملاحظة العديد من هذه في السنوات الأخيرة فقط حيث قامت إدارة الغذاء والدواء بمراجعة الشكاوى المستمرة من المستهلكين والأطباء على حد سواء. في عام 2015 ، ذهبت إدارة الغذاء والدواء إلى حد إصدار نصيحة خاصة بشأن سلامة عقاقير الستاتين بشكل عام.
من بين بعض الآثار الجانبية الأكثر خطورة (وإن كانت غير شائعة) المرتبطة باستخدام الستاتين:
- زيادة مستويات الجلوكوز والهيموجلوبين A1C (Hb A1C) (زيادة خطر الإصابة بمرض السكري الجديد)
- فقدان الذاكرة والارتباك
- اعتلال عضلي شديد (ضعف عضلي)
- انحلال الربيدات (تلف العضلات الذي قد يهدد الحياة)
تتطلب بعض هذه الآثار الجانبية - خاصةً الاعتلال العضلي وانحلال الربيدات - الإنهاء الفوري للعلاج. اتصل بطبيبك إذا واجهت هذه الأعراض أو أي أعراض أخرى غير عادية.
يكون خطر الآثار الجانبية ، وخاصة الخطيرة منها ، أعلى لدى الأشخاص الذين يعانون من عوامل الخطر التالية:
- أن تكوني أنثى
- امتلاك جسم أصغر حجمًا
- أن تبلغ من العمر 80 عامًا أو أكثر
- تناول العديد من الأدوية الخافضة للكوليسترول
- الإصابة بأمراض الكلى أو الكبد
- الإفراط في شرب الكحوليات
- الإصابة بمرض عصبي عضلي أو أمراض الغدد الصماء مثل الحثل العضلي أو قصور الغدة الدرقية
التحذيرات والتفاعلات
التفاعلات الدوائية شائعة مع جميع الأدوية ، ولكن مع برافاستاتين ، يمكن أن تزيد العديد من التفاعلات من خطر الإصابة باعتلال عضلي شديد أو انحلال الربيدات. من بين التفاعلات الدوائية التي يجب البحث عنها:
- السيكلوسبورين: قم بإنقاص برافاستاتين إلى 20 مجم يوميًا إذا تم استخدامه معًا
- كلاريثروميسين: حد من برافاستاتين إلى 40 ملغ يوميًا إذا تم استخدامه معًا
- كولشيسين: قد تكون هناك حاجة لتقليل جرعة برافاستاتين
- جمفبروزيل: تجنب استخدامه مع برافاستاتين
- النياسين: قد تكون هناك حاجة لتقليل جرعة برافاستاتين
- عقاقير الستاتين الأخرى: تجنب استخدامها معًا
قد تؤدي الأدوية الأخرى إلى زيادة تركيز برافاستاتين في الدم (مما يؤدي إلى تسمم) أو ، على العكس من ذلك ، تقليل التركيز (تقليل فعالية الدواء). قبل البدء في أتورفاستاتين ، تحدث مع طبيبك إذا كنت تستخدم أيًا من الأدوية التالية:
- مضادات الحموضة مثل تاجامت (سيميتيدين)
- مضادات الفطريات مثل فلوكونازول
- راتنجات صفراء مثل كوليسترامين وكوليستيبول
- حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيريلان (فيراباميل)
- أدوية فيروس نقص المناعة البشرية مثل كاليترا (ريتونافير + لوبينافير) أو بريزيستا (دارونافير)
في بعض الحالات ، يمكن تجنب التفاعل عن طريق فصل الجرعات من أربع إلى ست ساعات. في حالات أخرى ، قد تكون هناك حاجة لاستبدال المخدرات.
لتجنب إصابة الكبد أو الكلى ، يجب مراقبة الكبد والإنزيمات الكلوية بشكل روتيني بغض النظر عن حالة المعالجة المسبقة الخاصة بك. يجب أيضًا مراقبة نسبة الجلوكوز في الدم و Hb A1C.الاختبارات غير مكلفة نسبيًا وعادة لا تتطلب تفويضًا مسبقًا للتأمين. تحدث إلى شركة التأمين الصحي الخاصة بك مسبقًا للتأكد فقط.