ماذا تعرف عن Cardene (نيكارديبين)

Cardene (نيكارديبين) هو حاصرات قنوات الكالسيوم التي تستخدم في أغلب الأحيان لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية المستقرة وذبحة برينزميتال الناتجة عن تشنج الشرايين التاجية. نيكارديبين هو عضو في عائلة ديهيدروبيرادين من حاصرات قنوات الكالسيوم ، مما يعني أن آثاره الرئيسية تتركز على الأوعية الدموية بدلاً من القلب نفسه. وهي متوفرة في شكل كبسولات وريدي.

بسبب فعاليته في توسيع الأوعية الدموية ، فإن النيكارديبين مفيد للغاية في علاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية.

الاستخدامات

نيكارديبين هو عضو في فئة كبيرة من العقاقير تعرف باسم حاصرات قنوات الكالسيوم. تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم عن طريق إبطاء حركة أيونات الكالسيوم إلى أنواع معينة من الخلايا ، ولا سيما خلايا العضلات الملساء التي تبطن الأوعية الدموية وخلايا عضلة القلب.

كيف يعمل نيكارديبين

كفئة ، تميل حاصرات قنوات الكالسيوم إلى أن يكون لها ثلاثة تأثيرات مختلفة على نظام القلب والأوعية الدموية. ومع ذلك ، فإن قوة كل من هذه التأثيرات الثلاثة تختلف بين الأدوية المختلفة في هذه الفئة. هذه الأنواع الثلاثة من التأثيرات هي:

• الحد من تدفق الكالسيوم في خلايا العضلات الملساء في جدران الأوعية الدموية ، مما يؤدي إلى ارتخاء الأوعية الدموية. ينتج عن استرخاء الأوعية الدموية هذا تمدد الأوعية الدموية الشريانية ، مما يؤدي إلى خفض ضغط الدم.
• عن طريق إبطاء تدفق الكالسيوم إلى خلايا عضلة القلب ، تميل حاصرات قنوات الكالسيوم إلى تقليل قوة تقلص القلب ، وبالتالي تقليل عمل القلب وحيوية ضربات القلب.
• يميل حجب قنوات الكالسيوم إلى إبطاء وظيفة العقدة الجيبية للقلب ، ومعدل عبور النبضات الكهربائية للقلب العقدة الأذينية البطينية. يمكن أن تؤدي هذه الإجراءات على النظام الكهربائي للقلب إلى إبطاء معدل ضربات القلب ، وتسمح لبعض حاصرات قنوات الكالسيوم (على وجه الخصوص ، فيراباميل) بأن تكون فعالة في علاج عدة أنواع من عدم انتظام ضربات القلب.

تنقسم حاصرات قنوات الكالسيوم إلى مجموعتين فرعيتين - مجموعة ديهيدروبيريدين ومجموعة غير ديهيدروبيرادين. نيكارديبين ينتمي إلى السابق.

صممت حاصرات الكالسيوم ديهيدروبيرادين مثل نيكارديبين خصيصًا للتأكيد على خصائص تمدد الأوعية الدموية (لذلك ستكون مفيدة في علاج ارتفاع ضغط الدم) ، ولتقليل تأثيرها المباشر على عضلة القلب والجهاز الكهربائي للقلب.

نتيجة لذلك ، يمكن استخدام النيكارديبين (و dihydropyradines الأخرى بما في ذلك النيفيديبين ، والفلوديبين ، والأملوديبين) بشكل فعال وآمن في العديد من الأشخاص الذين قد يحول قصور القلب لديهم أو بطء القلب (معدلات ضربات القلب البطيئة) دون استخدام حاصرات الكالسيوم غير ديهيدروبيرادين ( فيراباميل وديلتيازيم).

الاستخدامات السريرية

الاستخدامات السريرية الشائعة للنيكارديبين هي:

علاج الذبحة الصدرية المستقرة. يحسن نيكارديبين الذبحة الصدرية عن طريق توسيع الشرايين التاجية ، بما في ذلك الشرايين الجانبية الصغيرة ، وبالتالي يزيد من تدفق الدم إلى عضلة القلب. علاوة على ذلك ، على عكس حاصرات بيتا أو حاصرات قنوات الكالسيوم غير ثنائي هيدروبيريدين ، فإن النيكارديبين له تأثير ضئيل فقط في تقليل قوة تقلص عضلة القلب. هذا يعني أنه يمكن عمومًا استخدامه بأمان أكثر من هذه الأدوية الأخرى في الأشخاص المصابين باعتلال عضلة القلب وعضلات القلب الضعيفة.

علاج الذبحة الصدرية بسبب تشنج الشريان التاجي (ذبحة برنزميتال). تحدث الذبحة الصدرية في برنزميتال ، التي تظهر عادة عند النساء الشابات نسبيًا ، بسبب تشنج الشرايين التاجية ، وتعتبر حاصرات قنوات الكالسيوم ، التي تمدد الأوعية الدموية ، الدواء المفضل في علاج هذا النوع من الذبحة الصدرية التشنجية الوعائية.

علاج ارتفاع ضغط الدم المزمن. يمكن استخدام جميع حاصرات قنوات الكالسيوم لعلاج ارتفاع ضغط الدم ، حيث إنها تميل جميعها إلى زيادة تمدد الأوعية الدموية وخفض ضغط الدم. بشكل عام ، يفضل استخدام حاصرات الكالسيوم ديهيدروبيريدين مثل نيكارديبين على الأدوية غير ثنائية الديهدروبيرادين مثل فيراباميل ، لأنها لا تقلل من تقلص عضلة القلب إلى حد كبير.

علاوة على ذلك ، يعد النيكارديبين أحد الأدوية المفضلة لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى الأشخاص المصابين بالربو ، وذلك لأنه قد يساعد في تقليل تقلص العضلات الملساء في الشعب الهوائية ، ويمكنه تحسين وظائف الرئة لدى الأشخاص المصابين بالربو.

علاج حالات ارتفاع ضغط الدم الطارئة. يعتبر التسريب المستمر في الوريد من النيكارديبين مفيدًا لخفض ضغط الدم بسرعة لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو حالات الطوارئ المرتبطة بارتفاع ضغط الدم. يمكن أيضًا استخدام هذا الدواء عن طريق الوريد بعد الجراحة ، كإجراء مؤقت للأشخاص الذين يخضعون لعلاج ارتفاع ضغط الدم الفموي المزمن غير القادرين على تناول الأدوية عن طريق الفم.

قبل اتخاذ

قبل أن يتم وصف نيكارديبين لك ، سيقوم طبيبك بإجراء تقييم كامل للتأكد من أن هذا هو الدواء المناسب لعلاج حالتك. يمكن علاج الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم بعدة أنواع مختلفة من الأدوية ، في عدة فئات مختلفة ، لذلك عادة ما يكون هناك العديد من الخيارات العلاجية التي يجب مراعاتها.

على سبيل المثال ، غالبًا ما تُعالج الذبحة الصدرية المستقرة بحاصرات بيتا والنيتروجليسرين. يمكن اعتبار حاصرات قنوات الكالسيوم مثل نيكارديبين فقط بعد أن لا يعمل العلاج الأولي المضاد للذبحة الصدرية بالشكل المطلوب ، أو إذا كان هناك سبب معين لتجنب استخدام حاصرات بيتا. قد لا يكون نيكارديبين الخيار الأول دائمًا.

الاحتياطات وموانع الاستعمال

الدراسات السريرية التي تستخدم النيكارديبين في النساء الحوامل غير متوفرة. لهذا السبب ، يجب استخدام هذا الدواء فقط أثناء الحمل فقط إذا اعتُبرت الفوائد المحتملة مقنعة بما يكفي لتجاوز المخاطر المحتملة.

في حين أن النيكارديبين له تأثير أقل في تقليل قوة تقلص عضلة القلب من حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى ، إلا أنه لا يزال يجب استخدامه بحذر عند الأشخاص المصابين بفشل القلب الاحتقاني.

لا ينبغي أن يستخدم نيكارديبين في الأشخاص المعروف أن لديهم حساسية من هذا الدواء. يجب أيضًا تجنبه عند الأشخاص الذين يعانون من تضيق الأبهر الشديد.

حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى

تشمل مركبات ثنائي هيدروبيريدين الأخرى المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم بروكارديا (نيفيديبين) وبلينديل (فيلوديبين) ونورفاسك (أملوديبين).

يستخدم مانع قنوات الكالسيوم كالان (فيراباميل) للذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب. يؤثر Cardizem (الديلتيازيم) على كل من عضلة القلب والأوعية الدموية ويميل إلى التحمل بشكل أفضل من حاصرات قنوات الكالسيوم الأخرى.

الجرعة

يتوفر نيكارديبين في كبسولة سريعة التحرر (Cardene ، وفي أشكال عامة) بجرعات 20 و 30 ملليجرام (مجم). كما أنه متوفر في كبسولات عامة مطردة بجرعات 20 مجم و 45 مجم و 60 مجم.

قامت الشركة المصنعة لكبسولات Cardene SR بإزالة هذا المنتج من السوق في عام 2017. بعد ذلك ، أصدرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية قرارًا يفيد بأن Cardene SR لم تتم إزالته بسبب أي مخاوف تتعلق بالسلامة أو الفعالية ، لذلك يبدو أن إزالته كانت لأسباب متعلقة بالسوق.

يتوفر نيكارديبين أيضًا في شكل وريدي بجرعات 0.1 مجم و 0.2 مجم و 2.5 مجم.

جميع الجرعات المذكورة أدناه هي وفقًا لاقتراحات الشركة المصنعة للأدوية. تحقق من الوصفة الطبية الخاصة بك وتحدث مع طبيبك للتأكد من أنك تتناول الجرعة المناسبة لك.

علاج الذبحة الصدرية. يبدأ نيكارديبين بجرعة 20 مجم ثلاث مرات يوميًا من تركيبة الإفراج الفوري وتزداد حتى 40 مجم ثلاث مرات يوميًا إذا لزم الأمر.

علاج ارتفاع ضغط الدم المزمن. يبدأ نيكارديبين بجرعة 20 مجم ثلاث مرات يوميًا من تركيبة الإفراج الفوري وتزداد حتى 40 مجم ثلاث مرات يوميًا إذا لزم الأمر. يمكن أيضًا علاج البالغين باستخدام تركيبة الإطلاق المستدام بجرعات من 30 إلى 60 مجم مرتين يوميًا.

يمكن استخدام نيكارديبين في الأطفال المصابين بارتفاع ضغط الدم ، بدءًا من 0.5 مجم / كجم ثلاث مرات يوميًا من تركيبة الإفراج الفوري.

علاج حالات الطوارئ الناتجة عن ارتفاع ضغط الدم. يبدأ تسريب نيكارديبين في الوريد عادة بجرعة 5 مجم / ساعة ولا تزيد أكثر من مرة واحدة كل 15 دقيقة إلى حد أقصى 15 مجم / ساعة حسب الحاجة للسيطرة على ضغط الدم.

كيف تأخذ وتخزين

يمكن تناول نيكارديبين مع الطعام أو بدونه ، ولكن يجب على الأشخاص الذين يتناولون هذا الدواء تجنب تناوله مع عصير الجريب فروت. يجب تخزين نيكارديبين في درجة حرارة الغرفة.

يجب ابتلاع الكبسولات الممتدة المفعول كاملة. لا تقسمها أو تمضغها أو تسحقها.

آثار جانبية

شائع

تشمل الآثار الجانبية الشائعة مع نيكارديبين ما يلي:

• تدفق مائى - صرف
• وذمة الساق
• ضغط دم منخفض
• الخفقان
• عدم انتظام دقات القلب (سرعة دقات القلب)
• صداع الراس
• دوخة
• غثيان
• حرقة من المعدة
• إمساك

شديد

ردود الفعل التحسسية تجاه النيكارديبين نادرة ، وعادة ما تظهر بطفح جلدي ، على الرغم من احتمال حدوث تأق شديد. تظهر أعراض الحساسية المفرطة غالبًا بشكل مفاجئ ، وقد تشمل خلايا النحل ، والحكة ، وصعوبة التنفس ، والخفقان ، والغثيان ، والقيء ، والصداع ، والارتباك ، و دوخة. الحساسية المفرطة هي حالة طبية طارئة ، ويجب معالجتها على الفور بحقنة من الإبينفرين (كما هو الحال مع قلم حقن الأدرينالين) ، والاتصال برقم 911.

التحذيرات والتفاعلات

يجب ألا تتناول النيكارديبين إذا كان لديك أي رد فعل تحسسي لهذا الدواء.

لا ينبغي إعطاء نيكارديبين للأشخاص الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية الخطيرة والنشطة (على وجه الخصوص ، النوبة القلبية الحادة أو انخفاض ضغط الدم الشديد أو قصور القلب أو تضيق الأبهر الشديد أو بطء القلب الشديد).

يجب على الأشخاص الذين يعانون من أمراض الكلى أو الكبد عدم تناول النيكارديبين.

لا ينصح باستخدام نيكارديبين أثناء الحمل ، ولكن تم استخدام النيكارديبين عن طريق الوريد لتقليل ضغط الدم لدى النساء المصابات بمقدمات الارتعاج عندما يتم الحكم على الفوائد المحتملة على أنها تفوق المخاطر.

يجب استخدام نيكارديبين بحذر عند الأشخاص المصابين بمرض الارتجاع المعدي المعوي ، لأنه يمكن أن يجعل هذه الحالة أسوأ.

تفاعل الأدوية

يمكن أن تتفاعل العديد من الأدوية مع النيكارديبين ، لذلك من المهم أن تخبر طبيبك عن أي أدوية ومكملات قد تتناولها.

تزيد العديد من الأدوية من سرعة استقلاب النيكارديبين وتقلل من فعاليته. تشمل هذه الأدوية: كاربامازيبين ، وأوكسكاربازيبين ، وفينوباربيتال ، وفينيتوين ، وريفامبين.

يمكن أن تتداخل الأدوية الأخرى مع عملية التمثيل الغذائي للنيكارديبين ، وتسبب زيادة مستويات الدم. وتشمل هذه كلاريثروميسين ، إيتراكونيزون ، وكيتوكونازول.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن استخدام النيكارديبين مع السيكلوسبورين سيؤدي إلى زيادة مستويات السيكلوسبورين في الدم.